187724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiszeptikus és fokozott gyulladásgátló hatású, kűlsőleges gyógyszerkészírmények előállítására
1 187 724 2 előállított és lehűtött alapkenőcsöt konzerválószerrel való homogenizálás után a megfelelő mennyiségű mikronizált 9a-fluor-l \ß,2\-dihidroxi- 16a, 17aizopropilidéndioxi-pregna-1,4-dién-3,20-dionhoz adagolva, azzal egynemű kenőccsé keverjük. A találmány szerinti eljárást - az oltalmi kör korlátozása nélkül - az alábbi kiviteli példákkal szemléltetjük. 1. példa Gyógyászati kenőcs előállítása l,6-bisz[5-(4-klórfenil)-biguanido]-hexán-dihidroklorid 1,0 g 9a-fluor-11/?,21 -dihidroxi-16a, 17a-izopropilidéndioxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion 0,1 g paraffinolaj (legalább 100 mPa ■ s viszkozitású) 10,0g Cetomacrogol emulgeáló viasz* (B. P. 1973. 91. old.) 25,0 g konzerváló oldat (Ph. Hg. VI. 1314. old.) 1,0 g desztillált víz 62,9 g *Cetomacrogol emulgeáló viasz összetétele: Cetilsztearilalkohol 20,0 g polietilénglikol-lOOO-monocetiléter 5,0 g A fenti anyagok felhasználásával a következőképpen készítünk kenőcsöt : 10 g paraffinolajat és 25 g cetomacrogol emulgeáló viaszt vízfürdőn 60 °C-ra melegítünk, majd a kapott olvadékot állandó keverés közben, vékony sugárban 62,9 g, előzetesen 60 °C-ra melegített vízhez adagoljuk. A keverést mindaddig folytatjuk, amíg a kapott olaj-víz-típusú emulziós alapkenőcs szobahőmérsékletre nem hűl. A lehűlt alapkenőccsel homogenizáljuk az 1 gnyi konzerváló oldatot, majd 24 órai állás után háromhengerművön engedjük át. Ezt követően ismét átkeverjük. 1 g l,6-bisz[5-(4-klórfenil)-biguanido]-hexán-dihidrokIoridot 230 mesh szitafinomságúra őriünk, majd 0,1 g mikronizált 9a-fluor- 11^,21-dihidroxi-16 a,17a-izopropilidéndioxidpregna-l,4-dién-3,20-dionnal gondosan összekeverjük, végül a fenti módon készült kenőcsalapanyagot részletenként hozzáadagolva egynemű kenőccsé keverjük. 2. példa Gyógyászati kenőcs előállítása l,6-bisz[5-(4-klórfenil)-biguanido]-hexán-dihidroklorid 2,0 g 9a-fluor-11 ß,21 -dihidroxi-16a, 17a-izopropilidéndioxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion 0,05 g paraffinolaj (legalább lOOmPa s viszkozitású) 10,0 g Cetomacrogol emulgeáló viasz (B. P. 1973. 91.0.) 25,0 g konzerváló oldat (Ph. Hg. VI. 1314 o.) 1,0 g desztillált víz 61,95 g A fenti anyagok felhasználásával, az 1. példában leirt módon készítünk kenőcsöt. 3. példa Gyógyászati kenőcs előállítása l,6-bisz[5-(4-klórfenil)-biguanido]-hexán-dihidroklorid 1,50 g 9a-fluor-11 ß,21-dihidroxi-16a, 17a-izopropilidéndioxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion 0,15 g paraffinolaj (legalább 100 mPa • s viszkozitású) 10,0 g Cetomacrogol emulgeáló viasz (B. P. 1973. 91.0.) 25,0 g konzerváló oldat (Ph. Hg. VI. 1314 o.) 1,0 g desztillált víz 62,35 g A fenti anyagok felhasználásával az 1. példában leírt módon készítünk kenőcsöt. 4. példa Gyógyászati kenőcs előállítása l,6-bisz[5-(4-klórfeniI)-biguanido]-hexán-dihidroklorid 0,50 g 9a-fluor-11 ß,21 -dihidroxi-16a, 17a-izopropilidéndioxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion 0,20 g paraffinolaj (legalább 100 mPa ■ s viszkozitású) 10,0 g Cetomacrogol emulgeáló viasz (B. P. 1973. 91.0.) 25,0 g konzerváló oldat (Ph. Hg. VI. 1314. o.) 1,0 g desztillált víz 63,3 g A fenti anyagok felhasználásával az 1. példában leírt módon készítünk kenőcsöt. 5. példa Gyógyászati kenőcs előállítása l,6-bisz[5-(4-klórfenil)-biguanido]-hexán-diglükonát 20%-os vizes oldata 5 ml 9a-fluor-1 \ß,21 -dihidroxi-16a, 17a-izopropiIidén-dioxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion 0,1 g paraffinolaj (legalább lOOmPas viszkozitású) 10,0 g Cetomacrogol emulgeáló viasz (B. P. 1973. 91. o.) 25,0 g konzerváló oldat (Ph. Hg. 1314. old.) 1,0 g desztillált víz 58,9 g A fenti anyagok felhasználásával a következőképpen készítünk kenőcsöt: Előzetesen 60 “C-ra felmelegített, 58,90 g desztillált vízhez hozzáadjuk az 5 ml klórhexidin-diglükonát-oldatot. A zsírfázist alkotó 10 g folyékony paraffint és 25 g Cetomacrogol emulgeáló viaszt vízfürdőn ugyancsak 60 °C-ra melegítjük fel, majd vékony sugárban, állandó keverés közben adjuk a klórhexidin-diglükonátot tartalmazó vizes fázishoz. A keverést a készítmény kihűléséig folytatjuk. A kapott kenőccsel homogenizáljuk az 1 g konzerváló oldatot, majd az előírt mennyiségű mikronizált triamcinolon-acetonidhoz részletenként adagolva azzal egynemüvé keverjük. 24 órai állás után háromhengerművön engedjük át a fenti módon előállított gyógyászati kenőcskészítményt. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
