187684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolszármazékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 187 684 2 vegyületté acilezünk illetve alkilezünk, ahol R3 jelentése co-alkanoiloxi- vagy -rövidszénláncú alkoxi(2-4 szénatomosjalkil-csoport, vagy egy a), b), d) vagy f) eljárással előállított (I) általános képíetű vegyületet, ahol R3 jelentése co-hidroxi- illetve ®oxo(2-4 szénatomos)alkil-csoport, a megfelelő (I) általános képletű alkil-vegyületté redukálunk, illetve egy a), b) vagy 0 eljárással előállított olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése moxo-alkil-csoport egy megfelelő to-hidroxi-alkilvegyületté redukálunk, vagy egy acetállá vagy egy biszulfit-addíciós termékké alakítunk vagy egy a), b) vagy c) eljárással előállított aldehidacetált a megfelelő aldehiddé alakítunk és/vagy egy bármely fenti eljárással előállított tiovegyületet a megfelelő szulfinil- illetve szulfonilvegyületté oxidálunk, és/ vagy egy szabad vegyületet sóvá vagy egy sót szabad vegyületté alakítunk át. (Elsőbbsége: 1982. március 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti a)-h) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sói előállítására, ahol R,, R2, X és n jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, egy telített szénatomon keresztül kapcsolódó rövidszénláncú alkenilcsoport, m-mono- vagy tű,® di-(rövidszénláncú)alkoxi-(2-4 szénatomos)-alkil-csoport, co, to-(rövidszénláncú)alkiléndioxi-(2-4 szénatomos)-alkil-csoport, a>(rövidszénláncú)-alkil-tio(2-4 szénatomos)alkil-csoport, cű,cö-(rövidszénláncú)alkilénditio-(2—4 szénatomos)-alkil-csoport, perhalogén-(rövidszénláncú)alkil-csoport, oo-hirdoxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, az alkalnoilrészben legfeljebb 7 szénatomos alkalnoiloxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoport vagy -oxo-(2-4 szénatomos)alkilcsoport, vagy egy 95a) általános képletű csoport, ahol R4, m, X, Rj és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal a megkötéssel, hogy R, jelentése mindig piridilcsoport, ha R3 jelentése négyszénatomos alkilcsoport, R2, X és n a fenti jelentésű, illetve ha n értéke 0, R3 jelentése co-hidroxi-(2-4 szénatomos)alkilcsoport vagy co-oxo-(2-4 szénatomos)alkil-csoport, és R2 és X a fenti jelentésű, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ri) Rît R3) ^ és n a tárgyi kör szerinti, valamely (II) általános képletű vegyületből vagy sójából - ahol Ri> Rí> R3) n és X jelentése a tárgyi kör szerinti, Y, és Y2 közül az egyik hidroxilcsoport vagy merkaptocsoport, a másik hidrogénatomot jelent, egy további kötés bevezetése közben H20-t vagy H2S-t hasítunk le, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 2, Ri> R2) R3 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XVI) és egy (XII) általános képletű vegyületet kondenzálunk, ahol Rí) R2, R3 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, Y5 jelentése adott esetben sóalakban lévő — SH, — S02H, illetve —S—SH képletű csoport és Y6 jelentése reakcióképes észterezett hidroxilcsoport, vagy Y} jelentése reakcióképes észterezett hidroxilcsoport és Y6 jelentése adott esetben sóalakban lévő ' —SH— képletű csoport, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, n értéke 0 vagy 2 és R3 jelentése szubsztituálatlan vagy az w-helyzetben rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, rövidszénláncú alkiltio- vagy rövidszénláncú alkilénditiocsoporttal helyettesített 2-4 szénatomos alkilcsoport vagy rövidszénláncú alkenilcsoport, egy (XVI) és egy (XII) általános képletű vegyületet kondenzálunk, ahol Rí, Rí, R3 és X a fenti jelentésű, és Y5 és Y6 közül az egyik alkálifém- vagy magnézium-halogenid-csoportot jelent, a másik —S—Y7 illetve —S02 — Y7 általános képletű csoportot, ahol Y7 reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent, vagy Y5 olyan —S—Y7 általános képletű csoport, ahol Y7 (a) általános képletű csoportot jelent, melyben X, Rj és Rj jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R,, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, R3 jelentése ß-hidroxi-etil-csoport, és • n értéke 0, egy (XVI) általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2 és X jelentése a fenti, Y 5 jelentése merkaptocsoport, vagy egy sóját etilén-oxiddal reagáltatjuk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, n értéke 0, és R,, R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XVI) általános képletű vegyületet, ahol Rt, R2 és X a fenti jelentésű, Y5 jelentése merkaptocsoport, vagy sóját egy rövidszénláncú alkénnel reagáltatjuk, vagy 0 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj, R2, X és n jelentése a tárgyi kör szerinti, R3 jelentése co-hidroxi-(2-4 szénatomos)alkilcsoport, egy (XXV) általános képletű vegyület vagy sója - ahol R,, Rj, n és X a fenti jelentésű, és Rj 2-halogén-etil-csoportot vagy co-karbalkoxi(1-3 szénatomos)alkil-csoportot jelent -Rj csoportjában a halogénatomot hidroxilcsoportra cseréljük vagy a karbalkoxi-alkil-csoportot cű-hidroxi-(2-4 szénatomos)alkil-csoporttá redukáljuk, vagy I g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Rlt R2 és X jelentése a tárgyi kör szerinti, 5 10 15 20 25 10 5 40 45 50 55 60 65 21
