187684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolszármazékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(18) HU MAOYAR nImcöztAmaaAo SZABADALMI LEÍRÁS ("> 187 684 B OMZáOOS találmányi HIVATAL A bejelentés napja: (22) 82. 03. 17. (21) 811/82. (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: £H’ 81. 03. 18. (1838/81-8) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 10. 29. Megjelent: (45) 88.01.30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO< C 07 D 277/36 C 07 D 417/04 ^sTalálmányJ^ Szabadalmi Tár. ' TULAJDON^, M&mfk); (72) Szabadalmas: (73) dr. FERRINI Pier Giorgio vegyész, Binningen, dr. GÖSCHKE Ri- CIBA-GEIGY AG., Basel, CH chard vegyész, Bottmingen, CH (54) ELJÁRÁS TIAZOLSZÁRMAZÉKOK VALAMINT AZ EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új 2,4,5-triszubsztituált tiazolszármazékok és sóik előállítására - ahol a képletben R2 jelentése adott esetben egy p-helyzetű metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, R! jelentése egy p-helyzetü metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy amennyiben R2 jelentése fenilcsoport, R] jelentése piridilcsoport, X jelentése tiocsoport, n jelentése 0,1 vagy 2, és R3 jelentése adott esetben az o-helyzetben egy vagy két rövidszénláncú alkoxicsoporttal, egy rövidszénláncú alkiltiocsoporttal, rövidszénláncú alkilénditiocsoporttal, rövidszénláncú alkiléndioxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, legfeljebb 7 szénatomszámú alkanoiloxicsoporttal, vagy oxocsoporttal vagy egy hidroxilcsoporttal és egy sóalakban jelenlévő szulfocsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú polihalogenalkilcsoport vagy alkenilcsoport vagy egy (5a) általános képletű csoport, ahol m jelentése 0, 1 vagy 2, R, és R2 jelentése az R, és R2-nél megadott jelentésű, R4 jelentése a- és ©-helyzettől eltérő helyzetben oxocsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkiléncsóport vagy ha m jelentése 0, közvetlen kötést jelent, azzal a megkötéssel, hogy R, jelentése mindig piridilcsoport, ha R3 négyszénatomos alkilcsoportot jelent, és R2, n és X a fenti jelentésű, illetve ha n értéke 0, R3 jelentése négyszénatomszámú ro-hidroxivagy (ö-oxo-alkil-csoport, és R2 és X jelentése a fenti -. Az (I) általános képletű vegyületek fájdalomcsillapító és gyulladásgátló gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. (I) (5a)
