187675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11|187 675 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 82. 04. 09. (21) 1105/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 81. 04. 13. (P 31 15 993.1) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1988. 05. 31. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 209/32 C 07 D 413/12' C 07 D 413/14 Szabadalmi Tár. C* Aj Tulajdon * Feltaláló(k): (72) dr. HEINUL Josef, vegyész, dr. LOGE Olaf, gyógyszerész, Nyugat- Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, és Bergkamen, DE (54) ELJÁRÁS ÜJ INDOLSZÁRMAZÉKOK ËS ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü, allergiaellenes, gyulladásgátló hatású indolszármazékok, fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben R, jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoport, (1-4 szénatomos)alkanoiloxi-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, karboxilcsoport, fenoxi-karbonil-csoport, 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó dialkilamino-alkoxi-, morfolino-alkoxi-karbonil-csoport, alkoxi-karbonil-alkosi-karbonil-csoport, acetoximetiloxi-karbonil-csoport, alkoxi-karbonil-alkil-amino-karbonil-csoport vagy alkoxi-alkoxikarbonil-csoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R5 jelentése hidrogénatom, vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, karboxi-alkil-csoport, (1-6 szénatomos)alkoxi-, di(l—4 szénatomos)alkil-amino-(l-4 szénatomos)alkoxi-, (1-4 szénatomos)alkoxi-(l-4 szénatomos)alkoxi-, acetoximetiloxi-, morfolino-(l-4 szénatomos)-alkoxikarbonil-(l-6 szénatomos)alkil-csoport vagy (1-4 szénatomos)alkoxi- vagy benziloxi-fenil-(l-6 szénatomos)alkil-csoport vagy az (la) általános képletnek megfelelő két indolil-alkil-amino-csoportot - ahol R,, R2, Rj és R4 jelentése a fenti - összekapcsoló 4—8 szénatomos polimetiléncsoport. R4 choh-ch-nh-r5 0R-) H (I)
