187661. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N[2-(5-dimetil-amino-metil- furán-2-il metiltio)-etil]- 3-piridin-karboxamid-1-oxid és sói előállítására
1 .187 661 2 10. példa A következő összetételű kapszulákat állítjuk elő : CM 57 755 jelű vegyület 350 mg kukoricakeményítő 140 mg talkum 10 mg A hatóanyagot alaposan összekeverjük a segédanyagokkal és a kapott elegyet 0-s méretű zselatin kapszulákba töltjük. 500 mg hatóanyagtartalmú kapszulákat is előállíthatunk ilyen módon. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) képletű N-[2-(5-dimetil-amino-metil-furán-2-il-metiltio)-etil]-3-piridin-kárboxamid-l-oxid és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 2-(5-dimetil-amino-metil-furán-2-il-metiltio)-etil-artiint nikotinsav-1-oxid valamilyen funkcionális származékával kezeljük szerves oldószerben, 0 °C és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten, és a kapott (I) képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk, és a ka- 5 potí sóból kívánt esetben a bázist felszabadítjuk. 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reagensként nikotinod-1-oxid-kloridot alkalmazunk. 3 Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal 10 jellemezve, hogy a reakciót protonakceptor jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az N-[2-(5-dimetil-amino-metil-furán-2-iI-metiltio)-etil]-3-piridin-karbo-15 xamid-l-oxidot dihidrokloridja formájában izoláljuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az N-[2-(5-dimetil-amino-metil-furán-2-il-metiltio)-etil]-3-piridin-karbo-20 xamid-l-oxidot sójából valamilyen hidroxiddal vagy alkálifém-karbonáttal felszabadítjuk. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő' Üzem (877658/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
