187655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás treo-2-hidroxi-3-(4-metoxi-fenil)-3-(2-nitro-feniltio)-propionsav észter-származékok előállítására
I 187 655 2 (2) 2-nitro-tiofenolt reagáltatunk metil-transz-3- (4-metoxi-fenil)-glicidáttal ón(II)-oktanoát-2-nitro-tiofenol addíciós vegyület jelenlétében. Ezt a reakciót a 24. példában leírt módon hajtjuk végre, így metil-treo-2-hidroxi-3-(4-metoxi-fenil)-3-(2- -nitro-feniltio)-propionátot kapunk. Kitermelés: 68%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű treo-2-hidroxi-3-(4-metoxi-fenil)-3-(2-nitro-feniltio)-propionsav-észterek előállítására, amely képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, melynek során egy (II) általános képletű transz-3-(4- -metoxi-fenil)-glicidsav-észtert, amelyben R jelentése a fenti, 2-nitro-tiofenollal kondenzáltatunk, azzal jellemezve, hogy a reakciót bór-trifluorid, ón(IV)-halogenid, ón(II)-halogenid, cink-halogenid, vas(II)-halogenid, vas(III)-halogenid, réz(I)-halogenid, réz(II)-halogenid, antimon-trihalogenid, antimon-pentahalogenid, kadmium-halogenid, nikkel-halogenid, ón(II)-alkanoát, ón(IV)-alkanoát, cink-alkanoát, cink-szalicilát, cink-oxalát, kénsav, perhalogénsav, valamely alkánkarbonsav, aromás karbonsav, szulfonsav, foszforsav és polifoszforsav, vagy (V) általános képletű vegyület jelenlétében végezzük, ahol p értéke 0, 1 vagy 2, q értéke 2 vagy 4, és X halogénatom vagy alkanoilcsoport, vagy 2-nitro-tiofenolt egy SnXq általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X és q a fenti, majd a kapott (V) általános képletű vegületet, ahol p, q és X a fenti, reagáltatjuk egy (II) általános képletű vegyülettel, ahol R a fenti. (Elsőbbsége: 1982. február 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót bór-trifluorid, ón(II)-halogenid, ón(IV)-halogenid, cink-halogenid, vas(II)-halogenid, vas(III)-halogenid, réz(I)-halogenid, réz(II)-halogenid, antimon-trihalogenid, antimon-pentahalogenid, kadmium-halogenid, nikkel-halogenid, ón(II)-alkanoát, ón(IV)-alkanoát, cink-alkanoát, cink-szalicilát, cink-oxalát, kénsav, perhalogénsav, alkánkarbonsav, aromás karbonsav, szulfonsav, foszforsav vagy polifoszforsav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. február 27.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy (V) általános képletű vegyület jelenlétében végezzük, ahol p értéke 0, 1 vagy 2, q értéke 2 vagy 4, és X jelentése halogénatom vagy alkanoilcsoport, vagy 2-nitro-tiofenolt egy SnXq általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X és q a fenti, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol p, q és X a fenti, reagáltatjuk egy (II) általános képletű vegyülettel, ahol R 1-4 szénatomos alkilcsoport. (Elsőbbsége. 1981. május 22.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót bór-trifluorid, ón(II)-halogenid, ón(IV)-halogenid, cink-halogenid, ón(II)-alkanoát, ón(IV)-alkanoát, cink-alkanoát, cink-szalicilát, cink-oxalát, perhalogénsav vagy kénsav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. február 27.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót bór-trifluorid, ón(II)-klorid, ón(II)-bromid, ón(II)-jodid, ón(IV)-klorid, ón(IV)bromid, ón(IV)-jodid, cink-klorid, ón(II)-oktanoát, ón(II)-sztearát, ón(IV)-oktanoát, cink-acetát, perklórsav vagy kénsav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. február 27.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. hogy a kondenzációs reakciót oldószerben végezzük 0-80 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1981. február 27.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót oldószerben végezzük 10-50 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1981. február 27.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (V) vagy SnXq általános képletű vegyületet használunk, ahol X halogénatom és q és p az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. május 22.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárs, azzal jellemezve, hogy olyan (V) illetve SnXq általános képletű vegyületet használunk, ahol X jelentése halogénatom, p jelentése 1 valamint q jelentése 4. (Elsőbbsége: 1981. május 22.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (V) illetve SnXq általános képletű vegyületet használunk, ahol X jelentése klóratom, p jelentése 1 egész szám és q jelentése 4. (Elsőbbsége: 1981. május 22.) 11. A3, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre 0-60 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1981. május 22.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre 10-25 °C közötti hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1981. május 22.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Hímer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877658/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 6
