187639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-naftalin- és indán-vegyületek előállítására
1 187 639 2 22. példa Az alábbi összetételű, 0,1% hatóanyagot tartalmazó kenőcsöt készítünk: Komponens Mennyiség, g Hatóanyag, pl. etil-p[2-(5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8- tetrametil-2-naftil)-propén-1 -il]fenil-szulfon 0,1 Vazelin, fehér 35,0 Viasz, fehér 10,0 Paraffinolaj, sűrűnfolyó 18,0 DEHYMULS E 7,0 Benzoesav 0,2 Víz, sómentesített ad 100,0 23. példa Alábbi összetételű szuszpenziós kenőcsöt készítünk: Komponens Mennyiség, g Hatóanyag, pl. etil-p[2-(5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8- tetrameti!)-2-naftil)-propén-1 -il]fenil-szulfon 0,3 Paraffinolaj, sűrűnfolyó 36,7 Vazelin, fehér 45,0 LUNACERA M* 15,0 Rucinusolaj, keményített 3,0 * = szénhidrogénviasz, szállító: Lüneburger Wachsbleiche Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletü vegyületek (mely képletben n jelentése 1 vagy 2; Z jelentése —S03H, — SCVM\ — S02“M\ —SH, kis szénatomszámú alkil-amino-szulfonil-, kis szénatomszámú alkoxi-szulfonil-, kis szénatomszámú alkil-szulfonil-, kis szénatomszámú alkenil-szulfonil-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfonil-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfonil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfonil-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfonil-, kis szénatomszámú alkanoil-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfonil-, kis szénatomszámú alkoxi-szulfinil-, kis szénatomszámú alkil-szulfinil-, kis szénatomszámú alkil-tiovagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkil-tio-csoport és M +jelentése gyógyászatiig alkalmas kation) előállítására azzal jellemezve, hogy a) Z helyén Z’ csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületek előállítása esetén (ahol Z' jelentése —S03~M+, —S02 M+, kis szénatomszámú alkil-tio-, kis szénatomszámú alkilszulfinil-, kis szénatomszámú alkil-szulfonil-, vagy hidroxi-(kis szénatomszámúj-alkil-szulfonil-csoport és M+ jelentése egy kation), valamely (II) általános képletü vegyületet valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletekben n és Z’ jelentése a fent megadott és A jelentése valamely H3C—CH—P(Q)3+Y~ általános képletü triaril-foszfónium-etil-csoport és B jelentése formilcsoport; vagy A jelentése acetilcsoport és B jelentése valamely—CH2PO(T)2 általános képletü dialkoxi-foszfonil-metil-csoport; Q jelentése arilcsoport; T jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport; Y“ jelentése valamely szervetlen vagy szerves sav anionja és M + jelentése egy kation); vagy b) Zhelyén — S02~M + csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén, valamely (IV) általános képletü vegyületet (mely képletben n jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom) erős bázis jelenlétében kén-dioxiddal reagáltatunk; vagy c) Z helyén merkaptocsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén, valamely (V) általános képletü vegyületet (mely képletben n jelentése a fent megadott és X’ jelentése di-(kis szénatomszámú)-alkil-karbamoil-tiocsoport) valamely bázissal kezelünk vagy komplex fém-hidriddel redukálunk; és kívánt esetben egy, az a),b) vagy c) eljárásai kapott (I) általános képletü vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: egy szulfonsavas sót Z helyén ■—S03H, —SÓ2NH-(kis szénatomszámú)-alkil-, vagy kis szénatomszámú alkoxi-szulfonil csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alakítunk; egy szulfinsavas sót egy Z helyén kis szénatomszámú alkoxi-szulfinil-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, kis szénatomszámú alkanoil-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfoni!-, kis szénatomszámú alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfonii-, kis szénatomszámú alkenil-szulfonil- vagy halogén(kis szénatomszámú)-alkil-szulfonil-csoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületté alakítunk; egy Z helyén hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkilszulfonil csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet Z helyén kis szénatomszámú alkenilszulfonil- vagy halogén-(kis szénatomszámú)-alkiI- szulfonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alakítunk; egy Z helyén kis szénatomszámú alkil-szulfonilcsoportot tartalmazó (1) általános képletü vegyületet Z helyén kis szénalomszámú alkanoil-(kis szénalomszámú)-alkil-sz.ulfonil-csoportol tartalmazó (I) altalános képletü vegyületté alakítunk; egy Z helyén — SH csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet Z helyén kis szénatomszámú alkil-tio vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkil-tio-csoportol tartalmazó (1) általános képletü vegyületté alakítunk: és/vagy egy kapott kis szénatomszámú alkil-szulfoxiddá és egy kis szénatomszámú alkoxikarbonil(kis szénatomszámú)-alkil-tio-élert kis szénatomszámú alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkilszulfonná oxidálunk. (Elsőbbség: 1981. november 9.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Z helyén 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
