187579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-6-klór-kinazolin származékok előállítására
! 187 579. 2 II. Táblázat (I) képletű vegyületek hatástani adatai A vegyület kódjele Antagonista hatás pentetrazollal szemben (a megvédett állatok száma %-ban) Altató hatás: az alvó állatok száma %-ban 40311 100 100 40788 50 100 40332 50 80 40451 50 50 40785 30 80 40744 40 60 40854 30 20 40416 20 20 40669 30 40 40411 50 50 40621 20 70 A találmány szerinti vegyületek toxicitása csekély. Az összes vizsgált vegyület teljesen toxicitásmentes 500 mg/kg dózisban. A találmány szerinti vegyületek embergyógyászatban minor trankvillánsként, altatóként és epilepsziaellenes gyógyszerekként alkalmazhatók. A találmány szerinti vegyületek mind az orális, mind a parenterális adagolás céljára alkalmas galenusi gyógyszerformákká alakíthatók (orális adagolás céljára: porok, tabletták, kapszulák; parenterális adagolás céljára injekciós oldatok). A szükséges dózis a kezelni kívánt betegségtől függ, függ továbbá az adagolás módjától. Felnőtt egyének számára alkalmas dózis naponta 100-600 mg. Példaként bemutatjuk a következő galenusi készítményt: Kapszula előállítása CM 40331 kódjelű vegyület 0,050 g STA RX 1500 keményítő 0,048 g Magnézium-sztearát 0,002 g 1 db 3. számú kapszulához 1 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból alkalmas, szervetlen és 5 szerves savakkal képezett sóik előállítására - e képletben R, jelentése—NR3R4 általános képletű csoport, melyben R3 jelentése hidrogénatom vagy —(CH2)nOH képletű csoport, R4 jelentése 10 —(CH2)nOH képletű csoport, és n értéke 2, 3 vagy 4; vagy egy (ű) általános képletű csoport, melyben Rs jelentése—(CH2)mOH képletű csoport, mely a piperidingyűrű 3- vagy 15 4-helyzetében kapcsolódik, és m értéke 0, 1 vagy 2; vagy (b) képletű csoport, R2 jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy fluoratom, R2 jelenthet továbbá hidrogénatomot is abban az esetben, ha R, jelentése egy 2o (c) képletű csoport -azzal jellemezve, hogy valamely ( 1 ) általános képletű, megfelelően helyettesített 4-fenil-6-klór-2-kinazolon-származékot - az (1) képletben R2 jelentése az (I) általános képletben megadottal azonos - 25 foszfor-triklorid-oxiddal reagáltatunk, és az így kapott (2) általános képletű 4-fenil-2,6-diklór-kinazolin-származékot - a (2) általános képletben R2 jelentése az (I) általános képletben megadottal azonos - egy RjH általános képletű aminnal - e képlet- 30 ben R, jelentése az (I) általános képletben megu adottal azonos - közömbös oldószerben reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az R,H általános képletű aminnal való b reakciót etanolban, az oldószer forráspontján hajtjuk végre. 3. Eljárás központi idegrendszerre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) 0 általános képletű vegyületet vagy e vegyület gyógyászati szempontból alkalmas sóját - az (I) képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos - a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és vivőanyagokkal összekeverve gyógyszer- 45 készítménnyé alakítjuk. 1 oldal rajz 4
