187579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-6-klór-kinazolin származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI iit)187 579 MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS ___________________________________________B A bejelentés napja: (22) 82. ÍO. 20. (21)3354/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR : 81. 10. 21. (81/19 767) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28. Megjelent: (45) 1988. 06. 30. Nemzetközi osztilyjelzet: (51) NSZO« C 07 D 239/84; C 07 D 401/04; C 07 D 403/04 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) HALLÓT Andre vegyész Sl. Gely du Fese BIZIFRIi Kathleen orvos SANOFI S.A., Párizs, FR Clapiers FR (54) ELJÁRÁS 4-FENIL-6-KLÓR-KINAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! vegyületek és gyógyászati szempontból alkalmas szervetlen és szerves savakkal képezett sóik előállítására - e képletben R, jelentése — NR3R4 általános képletű csoport, melyben R3 jelentése hidrogénatom vagy —(CH2)nOH képletű csoport, R4 jelentése — (CH2)nOH képletű csoport, és n értéke 2, 3 vagy 4; vagy egy (a) általános képletű csoport, melyben R5 jelentése—(CH2)mOH képletű csoport, mely a piperidingyűrű 3- vagy 4-helyzetében kapcsolódik, és m értéke 0, 1 vagy 2; vagy (h) képletű csoport, R2 jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy fluoratom, R2 jelenthet továbbá hidrogénatomot is abban az esetben, ha R, jelentése egy (c) képletű csoport. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (1) általános képletű, megfelelő helyettesített 4-fenil-6-klór-2-kinazolin-származékot - az (1) képletben R2 jelentése az (I) általános képletben megadottal azonos - foszfor-triklorid-oxiddal reagáltalak, és az így kapott (2) általános képletű 4-fenil-2,6-diklór-kinazolin-származékot - a (2) általános képletben R2 jelentése az (I) általános képletben megadottal azonos - egy R,H általános képletű aminnal - e képletben R, jelentése az (I) általános képletben megadottal azonos - közömbös oldószerben reagáltatnak, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben sóvá alakítják. A találmány szerinti vegyületek embergyógyászatban minor trankvillánsként, altatóként és epilepsziaellenes gyógyszerként alkalmazhatók.
