187574. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumellenes 6'-/2-amino-2-/acil-oxi-fenil/-acetamido/-penám-3-karbomil-oximetil-penám-3-karboxilát-1,1-dioxid vegyületek előállítására
1 187 574, 2 keveijük és a szerves fázist elválasztjuk. A szerves fázishoz 75 ml vízben 4,8 g nátrium-hidroxidot és 17,0 g tetrabutil-ammónium-hidrogén-szulfátot, majd ezután 6,6 g metil-jodidot adunk. A kapott elegyet szobahőmérsékleten 30 percig keverjük, majd a kloroformos fázist elválasztjuk, nátriumszulfáton szárítjuk és vákuumban betöményítjük. A maradék olajos anyagot 500 ml éterrel elkeverjük, a kapott szilárd anyagot szűrjük, éterrel mossuk, majd az éteres szűrletet és a mosóoldatot bepároljuk. Az eljárással 15,0 g (96%) terméket kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (II) általános képletű biológiailag aktív vegyületek, mely képletben R2 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport vagy (1) általános képletű csoport, mely képletben R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy cianocsoport; és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyületről, mely képletben R2 jelentése a fentiekben megadott, X jelentése amino-védőcsoport, előnyösen 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó 1 -metil-2-alkoxi-karbonil-viniI-csoport, ben- 5 ziloxi-karbonil- vagy 1 nitro-benziloxí-karbonil-csoport, az X védőcsoportot előnyösen hidrogenolízissel vagy savval való kezeléssel eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemez- 10 ve, hogy egy (VII) általános képletű vegyületről, mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, X jelentése l-metil-2-(l-3 szénatomos alkoxi)karbonil-vinil-csoport 15 az X védőcsoportot vizes vagy részben vizes rendszerben savas pH-n távolítjuk el. 3. Eljárás baktériumellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (II) általános 20 képletű vegyületet - R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját egy vagy több gyógyászatilag alkalmas inert, szilárd vagy folyékony hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és 25 gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877661/09) 88-0980 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 11
