187561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására
1 187 561 2 jelenlétében melegítéssel a megfelelő termékké alakítjuk; vagy d) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rs hidrogénatom és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy V általános képletű vegyületröl - R, R6, R7, Rg, m, X és W a fenti jelentésű és Hal halogénatom - a halogénatomot eltávolítjuk ; vagy e) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxilcsoport és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben R, Rs, Re, R7, Rg, m és X a tárgyi körben megadott és Me alkálifématom vagy alkáliföldfémhalogenidcsoport - széndioxiddal reagáltatunk ; vagy /) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X nitrogénatom és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy VII általános képletű vegyületet - ebben a képletben R, Rs, Rg, Wésma tárgyi körben megadott és B kicserélhető csoport - egy VIII általános képletű aminnal - R6 és R7 a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; vagy g) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5 1-4 szénatomos alkoxicsoport egy IX általános képletű vegyületet - R, R6, R,, Rg, X, W és m a tárgyi körben megadott - egy X általános képletű vegyülettel - Rs' 1-4 szénatomos alkilcsoport és D nukleofil kilépő csoport vagy az Rs' csoport szomszédos hidrogénatomjával diazocsoportot jelent - reagáltatunk és a kapott vegyületet kívánt esetben hidrolizáljuk ; és kívánt esetben egy így kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében W észterezett karboxilcsoport, olyan la általános képletű vegyületté hidrolizálunk, amelynek képletében W karboxilcsoport és/vagy kívánt esetben egy kapott la általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval és bázissal is - ha W karboxilcsoport - alkotott addíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 01. 08.) 4. A 3. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás foganatosítási módja olyan Ic általános képletű 2-amino-benzoesav-származékok, valamint szervetlen vagy szerves savakkal és bázisokkal - ha W karboxilcsoport - alkotott addíciós sóik előállítására, amelyek képletében W a 3, igénypontban megadott jelentésű, R5a aminocsoportot, fluor-, klór- vagy brómatomot, í Rá, és R7a a közöttük lévő nitrogénatommal együtt a 4-helyzetben 5-9 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidinocsoportot, 2-aza-biciklo-nonan-2-il-csoportot vagy oktahidro-izoindolo-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy b) olyan Ic általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5a aminocsoport és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy Illa általános képletű, vegyületet - W a 3. igénypontban megadott jelentésű, R^ és R7a a tárgyi körben megadott jelentésű - redukálunk; vagy c) olyan Ic általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R5a fluor-, klór- vagy brómatom, egy IVa általános képletű vegyületet -W a 3. igénypontban megadott, R^ és R7a a tárgyi körben megadott - valamilyen nitrittel diazoniumsóvá alakítunk, és a kapott diazoniumsót kénsav vagy réz vagy megfelelő réz(I)-só jelenlétében melegítéssel a megfelelő vegyületté alakítjuk ; és kivánt esetben egy kapott olyan Ic általános képletű vegyületet, amelynek képletében W észterezett karboxilcsoport, olyan Ic általános képletű vegyületté hidrolizálunk, amelynek képletében W karboxilcsoport és/vagy egy kapott Ic általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval vagy - ha W karboxilcsoport - bázissal addíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatást a savat aktiváló vagy vízelvonó szer jelenlétében és adott esetben szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatást az amint aktiváló szer jelenlétében és adott esetben szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakcióban képződő vizet azeotróp desztillálással vagy szárítószer hozzáadásával távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót -25 és +250°C között, előnyösen - 10 °C és a reakcióelegy forráspontja között végezzük. (Elsőbbsége: 1981.01. 10.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hidrolízist sav vagy bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás vagy az 5. vagy 10. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakcióelegy forráspontján végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 12. A 3. igénypont szerinti a) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hidrolízist sav vagy bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1982. 01. 08.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót - 10 és 120 °C között, előnyösen szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja között végezzük. (Elsőbbsége: 1982.01.08.) 14. A 3. vagy 4. igénypont szerinti b) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukálást 0 és 50 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 15. A 3. vagy 4. igénypont szerinti b) eljárás vagy az 5. vagy 14. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukálást katalitikusán gerjesztett hidrogénnel, hidrazinnal Raney-nikkel jelenlétében, naszcens hidrogénnel vagy fémsóval végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 01. 10.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
