187561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására
1 187 561 2 V. példa Tabletták 25 mg 5-klór-2-[ 4-(3-pentil)-piperidino ]-benzoesav tartalommal Egy tabletta tartalma: hatóanyag 25,0 mg tejcukor 35,0 mg kukoricakeményítő 15,0 mg polivinil-pirrolidon 4,5 mg magnézium-sztearát 0,5 mg 80,0 mg Előállítás : A hatóanyagot a tejcukorral és a keményítővel összekeverjük, majd vizes polivinil-pirrolidon oldattal egyenletesen megnedvesítjük. A nedves granulálási 1,5 mm lyukbőségü szitán végezzük, 45 °C-on keringő levegőjű szárítószekrényben szárítjuk, szárazon 1,0 mm lyukbőségü szitán granuláljuk és a száraz granulátumot a csúsztatószer hozzáadása után tablettákká préseljük. A tabletták átmérője: 6 mm, kétoldalú bélyeg, egyoldalú osztórovátka, biplán. VI. példa Drazsék 25 mg 5-klór-2-[4- ( 3-pentil ) -piperidino j~benzoesav tartalommal A préseléshez alkalmas keveréket a IV. példával analóg módon állítjuk elő. Ezután 80,0 mg súlyú, 5 mm átmérőjű és 5 mm hajlási sugarú bikonvex drazsémagokká préseljük. A magokat egy szokásos cukordrazsírozó szuszpenzióval drazsírozó üstben 110 mg súlyúra drazsírozzuk, majd fényesítő szuszpenzióval fényesítjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű karbonsavamidok - ebben a képletben m értéke 0 vagy 1, n értéke 1 vagy 2, X =CH— csoportot vagy nitrogénatomot, R hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R, hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy trifluor-metil-csoportot vagy egy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, egy klór- vagy brómatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, R, és R3 jelentése a közöttük lévő nitrogénatommal együtt 1,3-dihidro-izoindolo- vagy hexahidro-izoindolo-csoport, a 4-helyzetben 5-9 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidinocsoport, 2-aza-biciklo-nonan-2-ilcsoport; vagy R2 és R3 jelentése qktahidrolH-azoninocsoport, ha m értéke 1 vagy m értéke 0, R, hidrogén-, fluor- vagy jódatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és X ==CH— csoport vagy m értéke 0, X nitrogénatom és Rj hidrogénatomtól eltérő, vagy dekahidro-azecinocsoport, ha m értéke 0, vagy m értéke 1, R, 1-4 szénatomos alkilcsoport, hidrogén-, fluor-, bróm- vagy jódatom és X =CH—csoport vagy m értéke 0, X nitrogénatom és R, hidrogénatomtól eltérő, vagy piperidinocsoport, ha m értéke 1 vagy m értéke 0, X nitrögénatom és Rx hidrogénatomtól eltérő vagy m értéke 0, X =CH— csoport és R, hidrogénatom, vagy oktahidro-izoindolocsoport, ha m értéke 1 vagy m értéke 0, R, hidrogén-, fluor-, bróm- vagy jódatom vagy 1^1 szénatomos alkilcsoport és X =CH— csoport vagy m értéke 0 és X nitrogénatom, vagy 3,5-dimetil-piperidinocsoport, ha m értéke l vagy m értéke 0, R] hidrogén-, klór- vagy brómatom, R 1-3 szénatomos alkilcsoport és X nitrogénatom vagy m értéke 0, R, fluor- vagy jódatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és X =CH— csoport, vagy pirrolidino-, hexametilén-imino- vagy heptametilén-iminocsoport, ha m értéke 1, R8 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, és Z karboxilcsoportot vagy összesen 2-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent -, valamint optikailag aktív antipódjaik - ha aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak - előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy XI általános képletű karbonsavat - R, R„ R2, Rj, Rg, X és m a tárgyi körben megadott jelentésű - vagy adott esetben a reakcióelegyben előállított reakcióképes származékát egy XII általános képletű aminnal - Z és n a tárgyi körben megadott - vagy adott esetben a reakcióelegyben képzett XII általános képletű N-aktivált aminnal, ha XI általános képletű karbonsavat használunk és a XII általános képletű N-aktivált aminban Z karboxílcsoporttól eltérő, reagáltatunk; vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z karboxilcsoportot jelent, a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy XVI általános képletű vegyületet - R, Rx, R2, R3, Rg, X, m és n a tárgyi körben megadott és Q karboxilcsoporttá hidrolizálható csoport, előnyösen alkoxi-karbonil-csoportot jelent - hidroli-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
