187561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására

1

2

187 561

63. példa

4-{2-[ ( 5-Klór-2~piperidino-fenil)-acetil-amino ]etilj-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-{2-[(5- 5 klór-2-piperidino-fenil)-acetil-amino]-etíl}-benzoesav-etil-észterből lúgos hidrolízissel. Kitermelés 95%. Olvadáspontja 169-170 °C.

10

64. példa

4-{2-[ ( 2-Piperidino-fenil) -acetil-amino J-etiljbenzoesav

Készül a 62. példával analóg módon 4-{2-[(5- 15 klór-2-piperidino-fenil)-acetil-amino]-etil}-benzoesav katalitikus halogéntelenitésével. Kitermelés 55%. Olvadáspontja 154 °C.

20

65. példa

4-[ ( 5-Klór-2-oktahidro-l H-azonino-fenil)-acetilamino-metil]-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-[(5-klór-2- 25 oktahidro-1 H-azonino-fenil)-acetil-amino-metil]benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 91%. Olvadáspontja 191 °C.

30

66. példa

4-[ (2-Oktahidro-lH-azonino-fenil)-acetil-aminometilj-benzoesav

Készül a 62. példával analóg módon 4-[(5-klór-2- '35 oktahidro-lH-azonino-fenil)-acetil-amino-metil]benzoesav katalitikus halogéntelenitésével. Kitermelés 55%. Olvadáspontja 150 °C.

40

67. példa

4-{2-[ ( 5-Klór-2-oktahidro-lH-azonino-fenil)acetil-amino j-etil}-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-{2-[(5-klór- 45 2-oktahidro-lH-azonino-fenil)-acetil-amino]-etil}benzoesav-etilészter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 88%. Olvadáspontja 179 °C.

68. példa

4-{2-[ ( 2-Oktahidro-lH-azonino-fenil )-acetilamino ]-etilj-benzoesav

Készül a 62. példával analóg módon 4-{2-[(5-klór- 55 2-oktahidro-1 H-azonino-fenil)-acetil-amino]-etil}benzoesav katalitikus halogéntelenitésével. Kitermelés 55%. Olvadáspontja 154 °C.

<59. példa 60

4-{[5-Klór-2- ( oktahidro-izoindol-2-il) -fenil]acetil-amino-metilfbenzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-{[5-klór-2-(oktahidro-izoindol-2-il)-fenil]-acetil-amino- 65

metil}-benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével.

Kitermelés 78%. Olvadáspontja 200 °C.

70. példa

DL-4-{[2-(5-Klór-2-piperidino-fenil)-propionilamino ]-metil}-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-{[2-(5- klór-2-piperidino-fenil)-propioniI-amino]-metil}benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 65%. Olvadáspontja 170 °C.

71. példa

DL-4-117- ( 2-Piperidino-fenil ) -propionil-amino ]metilj-benzoesav

Készül a 62. példával analóg módon 4-{[2-(5- klór-2-piperidino-fenil)-propionil-amino]-metil}benzoesav katalitikus hidrogénezésével. Kitermelés 60%. Olvadáspontja 125 °C.

72. példa

DL-4-{2-[2- ( 5-Klór-2-piperidino-fenil) -propionilamino ]-etil}-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon DL-4-{2-[2- (5-klór-2-piperidino-fenil)-propionil-amino]-etil}benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 73%. Olvadáspontja 174 °C.

73. példa

DL-4-{2-[2-( 2-Piperidino-fenil) -propionil-amino] - etilj-benzoesav

Készül a 62. példával analóg módon DL-4-{2-[2- (5-klór-2-piperidino-fenil)-propionil-amino]-etil}benzoesav katalitikus halogéntelenitésével. Kitermelés 70%. Olvadáspontja 151 °C.

74. példa

DL-4-{2-[ 2- ( 5-Klór-2-oktahidro-IH-azoninofenil) -propionil-amino )-etilj-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon DL-4-{2-[2- (5-klór-2-oktahidro-ÍH-azonino-fenil)-propionilamíno]-etil}-benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 65%. Olvadáspontja 168-170 °C.

75. példa

DL-4-{2-{2- (2-Oktahidro- IH-azonino-fenil)propionil-amino J-etilj-benzoesa v

Készül a 62. példával analóg módon DL-4-{2-[2- (5-klór-2-oktahidro-1 H-azonino-fenil)-propionilamíno]-etil}-benzoesav katalitikus halogéntelenítésével. Kitermelés 64%. Olvadáspontja 152-154 °C.

15