187561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására

1

187 561

2

40. példa

4-{2~[ ( 5-Klór-2-piperidino-piridiI-3)-acetilamino]-etil}-benzoesav-etil-észter

Készül a 20. példával analóg módon (5-klór-2- piperidino-piridil-3)-ecetsavból és 4-(2-amino-etil)benzoesav-etil-észterböl. Kitermelés 86%. Olvadáspontja 115-117 °C.

4L példa

4-{2-[ (-Piperidino-piridil-3 ) -aceíil-amino ]-etil}~ benzoesav

Készül a 29. példával analóg módon 4-{2-[(2-piperidino-piridil-3)-acetil-amino]-etil}-benzoesavetil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 60%. Olvadáspontja 153-155°C.

42. példa

4-[( 2-Piperidino-piridil-3 ) -acetil-amino-metil]benzoesav

Készül a 29. példával analóg módon 4-[(2-piperidino-piridil-3)-acetil-amino-metil]-benzoesav-etilészter lúgos elszappanosításával. Kitermelés 74%. Olvadáspontja 180-182 °C.

43. példa

4-{2-[ ( 5-klór-2-piperidino-piridil-3)-acetilamino ]-etilj-benzoesav

Készül a 29. példával analóg módon 4-{2-[(5- kIór-2-piperidino-piridil-3)-acetil-amino]-etil}benzoesav-etil-észterből, lúgos elszappanosítással. Kitermelés 85%. Olvadáspontja 182-184 °C.

44. példa

4-1Y S-Klór-2-piperidino-fenil) -acetil-aminometil]-benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon (5-klór-2- piperidino-fenil)-ecetsavból és 4-amino-metilbenzoesav-etil-észterböl. Kitermelés 64%. Olvadáspontja 112 °C.

45. példa

4- {2-[ ( 5-Klór-2-piperidino-fenil) -acetil-amino]etilj-benzoesav-etil- észter

Készül az 1. példával analóg módon (5-klór-2- piperidino-fenil)-ecetsavból és 4-(2-amino-etil)benzoesav-etil-észterből. Kitermelés 74%. Olvadáspontja 187-189°C.

46. példa

4-[ (5-Klór-2-oktahidro-1 H-azonino-fenil) -acetilamino-metil] -benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon (5-klór-2-oktahidro-lH-azonino-fenil)-ecetsavból és 4-amino-metil-benzoesav-etil-észterből. Kitermelés 85%. Olvadáspontja 20 °C alatt van.

Elemi összetétel:

számított: C 68,33 H 7,28 N 6,13 m/e = 456/8 talált: C 68,15 H 7,04 N 5,99 m/e = 456/8.

47. példa

4-{2-[ (5-Klór-2-oktahidro-lH-azonino-fenil)acetil-amino]-etil}-benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon (5-klór-2- oktahidro-lH-azonino-fenil)-ecetsavbóI és 4-(2- amino-etil)-benzoesav-etil-észterből. Kitermelés 59%. Olvadáspontja 20 °C alatt van.

Számított mólcsúcs : m/e = 470/2, talált mólcsúcs: m/e = 470/2.

Elemi összetétel:

számított: C 68,84 H 7,49 N 5,95% talált: C 68,17 H 7,14 N 5,75%.

48. példa

4-{[ 5-Klór-2-(oktahidro-izoindol-2-il)-fenil ]aceiil-amino-metil}-benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon [5-klór-2- (oktahidro-izoindol-2-il)-fenil]-ecetsavból és 4- amino-metil-benzoesav-etii-észterből. Kitermelés 45%. Olvadáspontja 172 °C.

49. példa

4-{2-](5-Klór-2~loktahidro-izoindol-2-ilj-fenil)acetil-amino]-etil}-benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon [5-klór-2- (oktahidro-izoindoI-2-il)-fenil]-ecetsavból és 4-(2- amino-etil)-benzoesav-etil-észterből. Kitermelés 12,5%. Olvadáspontja 102 °C.

Számított mólcsúcs: m/e = 468/2, talált mólcsúcs: m/e = 468/2.

50. példa

DL-4-{[ 2-(5-Klór-2-piperidino-fenil)-propionilamino ] -metilj-benzoesav-etil-észter

Készül a 20. példával analóg módon 2-(5-klór-2- piperidino-fenil)-propionsavból és 4-amino-metilbenzoesav-etil-észterből. Kitermelés 46%. Olvadáspontja 20 °C alatt van.

Számított mólcsúcs: m/e = 428/30,

talált mólcsúcs: m/e = 428/30.

51. példa

DL-4-{2- [2-( 5-Klór-2-piperidino-fenil) -propionilamino J-etil}-benzoesav-etil-észter

Készül a 20. példával analóg módon 2-(5-klór-2- piperidino-fenil)-propionsavból és 4-(2-aminoetil)-benzoesav-etil-észterből. Kitermelés 52%. Olvadáspontja 20 °C alatt van.

Számított mólcsúcs: m/e = 442/44,

5

10

15

20

25

30

'35

40

45

50

55

60

65

13