187551. lajstromszámú szabadalom • Eljárás androsztén-17-ditioketálok előállítására

1

187 551

2

alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos karbamoil-alkilcsoport;

R3 jelentése halogénatom és

R4 jelentése ß-hidroxi-medten- vagy ß-acetoximetiléncsoport - előállítására azzal jellemezve, 5 hogy

a) egy II általános képletü androsztén-származékot - R,, R3 és R4 a fenti jelentésű - egy III általános képletü vegyülettel - a képletben R2 a fenti jelentésű és Z jelentése kilépő csoport, előnyösen 10 halogénatom - reagáltatunk, vagy

b) egy V általános képletü androsztén-származékot - R,, R3 és R4 a fenti jelentésű - egy VI általános képletü tiollal - a képletben R2 a fenti jelentésű- Lewis-sav jelenlétében reagáltatunk, vagy 15

ej egy X általános képletü szteroidol - R,, R3 e* R4 a fenti jelentésű - egy XI általános képletü tiollal - R, a fenti jelentésű - Lewis-sáv jelenlétében reagáltatunk, és az a)-c) eljárások bármelyikében a

11-helyzetű hidroxilcsoportot átmenetileg megvédjük.

2. Eljárás hatóanyagként I általános képletü androsztén-17-ditioketált - R1; R2, R3 és R4 az 1. igénypontban meghatározott - tartalmazott gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

2 oldal rajz

9