187550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-tiazin-származékok előállítására
1 187550 2 IL sz. táblázat A betegség eltelje désének mértéke Vegyület Alkalmazott mennyiség (ppm) Levélzet kezelése Alkalmazott Talaj átitatása PM LR H S (kg/ha) PM LR H S 7 400 3 I 5 4 12,32 5 3 1 5 9 400 4 1 . 3 4 12,32 5 3 1 5 10 400 5 1 1 1 12,32 5 1 1 4 16 400 4 4 5 4 12,32 5 5 1 4 17 400 5 1 4 4 12,32 5 1 1 1 Kontroll 0 1 1 1 1 0,0 1 1 1 1 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű 1,3-tiazin-származékok előállítására, ahol a képletben R jelentése 3-10 szénatomos alkil-, 5-6 szénatomos cikloalkil-, (3-8 szénatomos cikloalkil)-(l—3 szénatomos alkil)-, mono- vagy dihalogén-fenil-, (trifluormetil)-fenil-, monohalogén-benzil-, xilil-, tolil- vagy metil-tio-fenil-csoport. R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, X jelentése oxigén- vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknél R, R3, R4, R5 jelentése a fenti és X oxigénatom, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R, R3, R4 és R5 jelentése a fenti, ciklizálószerrel reagáltatunk, kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - melyeknél vagy R3 metilcsoport vagy R4 metilcsoport - az (I) általános képletű vegyületeket - melyeknél R3 vagy R4 hidrogénatom - alkilezőszerrel tovább reagáltatjuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyeknél R, R3, R4, R5 jelentése a fenti és X kénatom, valamely (I) általános képletű vegyületet, melynél R, R3, R\ R5 jelentése a fenti és X oxigénatom, difoszfor-pentaszulfiddal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(4-klór- 20 benzil)-tetrahidro-2-(3-piridil)-4H-1,3-tiazin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[a-(4-klórbenzil-anilino)-a-(3-piridil)-metil-tio]-propionsavat N,N'-diciklohexil-karbodiimiddel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(2-ciklo- 25 pentil-l-metil-etil)-tetrahidro-2-(3-piridil)-4H-l,3-tiazin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-[a-(2-ciklopentil-1 -metil-etil-anilino)-a-(3-piridil)-metil-tio]-propionsavat N,N'-diciklohexilkarbodiimiddel reagáltatjuk. 30 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(3,4-xilil)tetrahidro-2-(3-piridil)-4H-1,3-tiazin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-[a-(3,4-xilil-anilino)-a-(3-piridil)-metil-tio]-propionsavat N,N'diciklohexil-karbodiimiddel reagáltatjuk. 35 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3-(4-klórfenil)-tetrahidro-5-metil-2-(3-piridil)-4H-1,3-tiazin- 4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-[a(4-klór-anilin)-a-(3-piridií)-metil-tio]-propionsavat ciklizálószerrel reagáltatjuk és az így kapott 3-(4- 40 klór-fenil)-tetrahidro-2-(3-piridil)-4H-1,3-tiazin-4- ont n-butil-lítiummal és metil-jodiddal reagáltatjuk. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877663/09) 88-1913 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató K*
