187482. lajstromszámú szabadalom • Szuszpenziós granulálási eljárás a gyógyszerformulálásban
1 187 482 2 3. példa Niridazol: l-(5-Nitro~2~tiazolil)-2-imidazolidinon hatóanyagot tartalmazó tabletta előállítása Szuszpenziós granulálás és a tablettázás körül- 5 ményei azonosak a 2. példában foglaltakkal. A tabletta összetétele: Niridazol 0,1000 g Mowilith DH 100% 0,0100 g Aerosil ung. R-200 0,0006 g 10 Mg. stearát 0,0020 g Stearin 0,0024 g Talkum 0,0030 g Burgonyakeményítő 0,0100 g Esma spreng 0,0040 g 15 Alak: lapos, peremes; Átlagtömeg: 0,1320 g; Átmérő: 7 mm; Szétesési idő: 4-6 perc; Törési szilárdság: 30-50 N; Külalak: jó; Friabilitás: 0,5%; Tablettázhatóság: jó; Minősítés: a készítmény a minőségi előírásoknak megfelel. 20 4. példa Brombenzoxaldin: 5,7-dibróm~2-metil-8-kinolilbenzoát és broxyquinolin: 5,7-díbröm-8-kinolinol 25 hatóanyagokat trtalmazó tabletta előállítása A broxyquinolin hatóanyagot a 2. példában leírt módon granuláljuk, majd ugyancsak a példa szerint a brombenzoxaldin hatóanyaggal és segéd- 30 anyagokkal homogenizáljuk és közvetlenül tablettázzuk. A tabletta összetétele: Broxyquinolin 0,2000 g Broxaldin 35 (brombenzoxaldin) 0,0400 g Mowilith DH 100% 0,0200 g Aerosil ung. R-200 0,0030 g Mg. stearát 0,0100 g Stearin 0,0080 g 40 Talkum 0,0100 g Burgonyakeményítő 0,0555 g Diotilán 0,0035 g Alak: lapos, peremes; Átlagtömeg: 0,3500 g; Átmérő: 10 mm; Szétesési idő: 4-6 perc; Törési 45 szilárdság: 40-60 N; Külalak: jó; Friabilitás: 0,4%; Tablettázhatóság: jó; Minősítés: a készítmény a minőségi előírásoknak megfelel. 50 5. példa Az eljárással granulált dikalciumfoszfát segédanyagot tartalmazó tabletta készítése 372,51 víz és 575 1 etilalkohol (96%-osj elegyében 55 feloldunk 105 kg Mowilith DH 50%-os vizes diszperzió típusú polivinilacetátot. Az így kapott oldathoz 350 kg vízmentes dikalciumfoszfátot adagolunk. A nyert szuszpenziót ezután kétszeres menynyiségű vízzel megbontjuk. Az aggregátumokat szűrjük, majd 4-6% nedvességtartalomig szárítjuk, szitán átengedve diszpergáljuk, ezt követően a granulátumokat maximum 1% nedvességtartalomra állítjuk be. Súly: 385 kg A továbbiakban a kapott granulátumokat, hatóét; segédanyagokat dobkeverőben homogenizáljuk és közvetlenül tablettázzuk. A granulátum milyenségét és mennyiségét a kérdéses hatóanyag(ok) tulajdonságai határozzák meg. A tabletta összetétele: Peritol HC1: 4-(5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5-ilídén)- 1-metilpiperidin = HC1 0,0040 g Mg. stearát 0,0010 g Talkum 0,0025 g Aerosil ung. R-200 0,0005 g Stearin 0,0020 g Primojel 0,0030 g Burgonyakeményítő 0,0070 g Dikalciumfoszfát 0,0800 g (szemcsésitett) ________ Alak: lapos, peremes; Átlagtömeg: 0,10 g; Átmérő: 7 mm; Szétesési idő: 5-7 perc; Törési szilárdság: 30-50 N; Külalak: jó; Friabilitás: 0,8%; Tablettázhatóság: jó; Minősítés: a készítmény a minőségi előírásoknak megfelel. 6. példa Az eljárással granulált trikalciumfoszfát segédanyagot tartalmazó tabletta készítése Szuszpenziós granulálás és a tablettázás körülményei azonosak az 5. példában foglaltakkal. A tabletta összetétele: Ta vegyi: 1 -meti-2-[2-(a-metil-p-klórbenzhidriloxi)eti)]-pirrolidin 0,0010 g Mg. stearát 0,0010 g Talkum 0,0025 g Aerosil ung. R-200 0,0005 g Stearin 0,0020 g Primojel 0,0030 g Burgonyakeményítő 0,0100 g dikalciumfoszfát 0,0800 g (szemcsésitett) “öjTOÖÜg Alak: lapos, peremes; Átlagtömeg: 0,10 g; Átmérő: 7 mm; Szétesési idő: 4-5 perc; Törési szilárdság: 30-50 N; Külalak: jó; Friabilitás: 0,7%; Tablettázhatóság: jó; Minősítés: a készítmény a minőségi előírásoknak megfelel. 5
