187480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4-kinolil)-2-(4-piperidil)-etanol és 1-(4-kinolil)-3-(4-piperidil) propanol származékai, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 . 187 480 2 anyag között lehet 24 óránként, úgy, hogy az egyszeri adagolás 10 és 100 mg aktív vegyület között lehet. 5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyüleíek előállítására - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, R jelentése hidrogénatom, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, R, jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-(l-3 szénatomos alkil)-csoport, n értéke 1 vagy 2 - és ásványi vagy szerves savval alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben X, R, Rj és n jelentése a fenti - egy fémhidriddel redukálunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, jelentése alkil- vagy fenil-alkilcsoport, egy megfelelő, R, helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet alkilezőszerrel - előnyösen alkü-halogeniddel, alkil-szulfáttal vagy alkil-szulfonáttal - reagáltatunk, majd kívánt esetben a ka- 25 pott (I) általános képletű vegyületet ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészitmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont a) vagy b) eljárásával előállított (I) általános képletű 30 vegyületet - a képletben X, R, R, és n jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy farmakológiailag elfogadható sóját a gyógyszerkészitésben szokásos hígító-, vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 35 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez 3 ve, hogy hatóanyagként l-[2-(l,l-dimetil-etil)-4- kinolil]-3-(4-piperidil)-l-propanolt vagy farmakológiailag elfogadható sóját használjuk. 4. Eljárás hatóanyagként a megfelelő keton redukciójával előállított (I*) általános képletű vegyületek - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport - vagy sztereoizomeijeiknek elegyét vagy farmakológiailag elfogadható sóit tartalmazó antiaritmiás hatású gyógyszerkészitmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag gyógyászatilag hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve szilárd vagy folyékony adagolási egységekké alakítjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-[3(R)-vinil-4(R)-piperidil]-l-(6-metoxi-4-kinolil)-l(R)-propanol és 3-[3(R)-vinil-4(R)-piperidil]-1 -(6-metoxi-4-kinolil)l(S)-propanol elegyét vagy farmakológiailag elfogadható sóját alkalmazzuk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-[3(R)-vinil-4(R)-piperidil]-1 -(6-metoxi-4-kinolil)-1 (R)-propanolt vagy farmakológiailag elfogadható sóját alkalmazzuk. 7. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-[3(R)-etil-4(R)-piperidil]-l-(6-metoxi-4-kinolil)-l(S)-propanolt vagy farmakológiailag elfogadható sóját alkalmazzuk. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-[3(R)-etil-4(R)-piperidil]-l-(6-metoxi-4-kinolil)-l(R)-propanolt vagy farmakológiailag elfogadható sóját alkalmazzuk. 3 oldal rajz 8
