187447. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált tetrahidro-pirimidinon-származékokat tartalmazó herbicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 187 447 2 l-(3-klór-anilino)-3-(3,5-diklór-anilino)-propán, l-(3-/trifluor-metil/-anilino)-3-(3,5-dikíór-aniIino)propán, l-(3-/trifluor-metil/-anilino)-3-(2,6-xilidino)-propán, l-(3-/trifluor-metil/-anilino)-3-(3,4-xilidino)-propán, l-(3-/trifluor-metil/-anilino)-3-(3-klór-4-/trifluor-metil/-anilino)-propán, l-(3,4-diklór-anilino)-3-(2-toluidino)-propán, l-(2,4,5-triklór-anilino)-3-anilino-propán, l-(3-/trifluor-metil/-anilino)-3-(2,4,5-trikIór-anilino)propán, l-(3,5-dimetoxi-anilino)-3-anilino-propán, l-(3-fenoxi-anilino)-3-(3-/trifluor-metil/-anilino)-propán l-(3,5-diklór-anilino)-3-(2-metoxi-anilino)-propán és l-(a-naftil-amino)-3-anilino-propán. A c) eljárás egyik konkrét foganatosítási módját ábrázolja a C.l reakcióvázlat. A c) eljárás foganatosítása során előnyösen egy inert oldó- vagy hígítószer jelenlétében dolgozunk. Itt felhasználhatunk minden olyan inert oldó- vagy hígítószert, amit az a) eljárás ismertetése során megneveztünk. A c) eljárás során nagy kitermeléssel kapjuk az igen tiszta (I) általános képletű végterméket. A találmány szerinti c) eljárás során dolgozhatunk savmegkötőszer jelenlétében is. Savmegkötőszerre példaként említhetők az alkálifém-hidroxidok, -karbonátok, -bikarbónátok vagy -alkoholátok, és tercier aminok, így trietil-amin vagy piridin. A c) eljárás során a reakcióhőmérséklet széles határok között változhat. Általában - 20 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti, előnyösen 0-100 °C közötti hőmérsékleten dolgozunk. Az eljárás során előnyösen atmoszférikus nyomáson dolgozunk, de az eljárást vezethetjük megemelt vagy csökkentett nyomáson is. A találmány szerinti készítményeket az általánosan ismert eljárás segítségével állítjuk elő oly módon, hogy a mezőgazdaságban felhasználható segédanyagokkal a szokásos készítmények egyikévé alakítjuk. A gyakorlati felhasználás során ezeket a készítményeket alkalmazhatjuk közvetlenül vagy vízzel a kívánt koncentrációra hígítva. A mezőgazdaságban felhasználható segédanyagokhoz tartoznak például különböző hígitószerek (oldószerek, hordozóanyagok), felületaktív szerek (oldásközvetítők, emulgeátorok, diszpergálószerek), stabilizáló anyagok, ragasztó anyagok, aeroszol-hajtógázok és szinergisták. A találmány szerinti készítményekben felhasználható oldószerek például a víz, szerves oldószerek, így szénhidrogének (n-hexán, petroléter, naftalin, ásványolaj frakciók [paraffin-gyanták, kerozin, könnyű, közép és nehéz olajok], benzol, toluol vagy xilol), halogénezett szénhidrogének (metilénklorid, szén-tetraklorid, triklór-etilén, etilén-klorid, etilén-bromid, klór-benzol és kloroform), alkoholok (metil-alkohol, etil-alkohol, propil-alkohol vagy etilén-glikol), éterek (etil-éter, etilén-oxid vagy dioxán), alkohol-éterek (etilén-glikol vagy monometil-éter), ketonok (aceton vagy izoform), észterek (etil-acetát vagy amil-acetát), amidok (dimetilformamid vagy dimetil-acetamid) vagy szulfoxidok (dimetil-szulfoxid). Hordozóanyagként felhasználhatók például porított szervetlen anyagok, így kén, oltott mész, magnéziummész, gipsz, kálcium-karbonát. kovasavagyag, perlit, horzsakő, kálcit, diatomaföld, amorf szilicium-oxid, aluminium-oxid, zeolil vagy agyagásványok (triofillit, talkum, montmorillonit. beidellit, fermikulit, kaolinit vagy csillám), porított növényi anyagok, így gabonapor, keményítő, feldolgozott keményítő, cukor, glükóz vagy aprított növényi részek és szárak, valamint porított szintetikus gyanták, így fenolgyanták, karbamidgyanlák. vagy vinil-kloridgyanták. Felületaktív szerként felhasználhatók például anionos felületaktív szerek, így alkil-szulfál-észlerek (nátrium-lauril-szulfát), aril-szulfonsavak (alkil-aril-szulfonsav-sók, nátrium-alkil-naftalins/.ulfonát), borostyánkősav-észterek vagy poli(etilénglikol)-alkil-éter-kénsav-észterek sói; karionos felületaktív szerek, így alkil-aminok (lauril-amin. sztearil-trimetil-ammónium-klorid vagy alkildimetil-benzil-ammónium-klorid) vagy poli(oxietilén)-alkil-aminok; nemionos felületaktív szerek, így poli(oxi-eti!én)-glikol-éterek [poli(oxi-etilén)alkil-aril-éter vagy annak kondenzációs termékei], poli(oxi-etilén)-glikol-észterek [poli(oxi-etilén)zsírsav-észter] vagy több értékű alkoholok észterei [poli(oxi-etilén)-szorbit-monolaurát]; valamint amorf felületaktív szerek. Egyéb segédanyagok lehetnek például stabilizátorok, ragasztó szerek (így mezőgazdasági szappanok, nátrium-alginát, poli(vinil-alkohol), vinilacetát típusú ragasztók, és akrilbázisú ragasztók) hatás hosszabbító szerek, diszperzióstabilizálók [így kazein, tragant, karboxi-metil-cellulóz vagy poli(vinil-alkohol)], valamint szinergisták. A találmány szerinti készítményeket a mezőgazdasági kemikáliáknál szokásos eljárásokkal állítjuk elő és alakítjuk a különböző további készítményekké. Ilyen készítmények például az emulgeálható koncentrátumok, olajok, nedvesíthető porok, oldható porok, szuszpenziók, granulátumok, mikrogranulátumok vagy kapszulák. A találmány szerinti készítmények hatóanyagtartalma 0,01-95 súly%, előnyösen 0,05-95 súly % között van. A gyakorlati felhasználásra kerülő készítmény vagy az abból készített felhasználásra kész preparátum hatóanyag-tartalma 0,01-95 súly%, előnyösen 0,05-60 súly% között van. A hatóanyag mennyisége a készítmény fajtájától, a felhasználás módjától, céljától, idejétől és helyétől, valamint a leküzdendő gyomok állapotától függ. Kívánt esetben a találmány szerint előállított hatóanyagokat más mezőgazdasági kemikáliával is keverhetjük, így például inszekticidckkel, fungicidekkel, akaricidekkel, nematocidekkel, vírus elleni szerekkel vagy más herbicidekkel, valamint növekedésszabályozó anyagokkal (így szerves foszforvegyületekkel, karbamátvegyületekkel, ditio- (vagy ditiol-)karbamátvegyületekkel, szerves klórvegyületekkel, dinitrovegyületekkel, szerves kén- vagy fémvegyületekkel, antibiotikumokkal, szubsztituált difenil-éterekkel, karbamidvegyületekkel vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
