187429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilidénszármazékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

187 429

n jelentése 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 és 12, R jelentése amino-, hidroxilcsoport vagy OM általános képletű csoportot jelent, melyben M jelentése alkálifém- vagy alkáliföldfématom, és X2 hidrogén-, halogénatomot, metoxicsoportot vagy metil-,. etil-, izopropil- vagy butilcsoportot jelent és

Xj és X3 mindegyike egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot, metil-, etil-, izopropil- vagy butilcsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű benzofenon-származékot egy III általános képletű vegyülettel, adott esetben sójával - ahol a képletekben X,, X2, X3, n és R jelentése a tárgyi kör szerinti - reagálhatunk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan I bisz általános képletű benzilidénszármazékok előállítására, ahol

n jelentése 1, 2, 3 vagy 4,

R jelentése amino-, hidroxilcsoport vagy OM általános képletű csoport, melyben M alkálifémvagy alkáliföldfématom, és Xj jelentése klóratom vagy metilcsoport,

X2 jelentése klóratom, metoxicsoport vagy metil-, etil-, izopropil- vagy butilcsoport és X3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű benzofenonszármazékot egy III általános képletű vegyülettel, adott esetben sójával - ahol a képletekben X„ X2, X3, n és R jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk.

4. A 3<- igénypont szerinti eljárás olyan I bisz általános képletű vegyületek előállítására, ahol

n = 3,

R jelentése amino-, hidroxilcsoport vagy OM általános képletű csoport, ahol M alkálifém- vagy alkáliföldfématom,

X, jelentése klóratom vagy metilcsoport,

X2 jelentése klóratom vagy metilcsoport,

X3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű benzofenonszármazékot egy III általános képletű vegyülettel, adott esetben sójával - ahol a képletekben Xj, X2 X3, n és R jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatunk.

5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4-{[(5-klór-2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4'-klór-fenil)-metilén]amino}-4-butánsav és alkálifém- vagy alkáliföldfémsói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-amino-butánsavat és (5-klór-2-hidroxi-3-metil-fenil)(4'-klór-fenil)-metanont reagáltatunk, és a keletkezett vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk.

6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4-}[(5-klór- 5 2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4'-klór-fenil)-metilén]aminoj-butánamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-amino-butánamid-hidrokloridot és (5-klór- 2-hidroxi-5-metil-fenil)-(4'-klór-fenil)-metanont reagáltatunk.

10 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 3-{[(5-klór-2-hidroxi-3-metil-feniI)-(4'-klór-fenil)-metilén]aminoj-propánsav és alkálifém- vagy alkáliföldfémsói előállítására, azzal jellemezve, hogy (5-klór- 2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4'-klór-fenil)-metanol rea- 15 gáltatunk beta-alaninnal, és a keletkezett vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk.

8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 3-{[(5-klór- 2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4'-klór-fenil)-metilén]amino}-propánamid előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy karbonil-diimidazol jelenlétében 3-{[(5-klór- 2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4'-klór-fenil)-metilén]aminoj-propánsavat ammónium-hidroxiddal reagáltatunk.

9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 4-{[(5-klór- 25 2-hidroxi-3-metjl-fenil)-(4'-metil-fenil)-metilén]aminoj-butánamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-amino-butánamid-hidrokloridot és (5-klór- 2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4-metil-fenil)-metanont reagáltatunk.

30 10. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás 4-{[(5-klór-2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4-metil-fenil)-metilén]-amino}-butánsav vagy alkálifém- és alkáliföldfém sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-aminovajsavat és (5-klór-2-hidroxi-3-metil-fenil)-(4- 35 metiI-fenil)-metanont reagáltatunk és kívánt esetben az előállított savat alkálifém- vagy alkáliföldfém-metiláttal reagáltatjuk.

11. Eljárás depresszió-elleni és görcsoldó hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jelle- 40 mezve, hogy az 1—10. igénypontok bármelyike szerint előállított legalább egy, I általános képletű vegyületet - ahol n, R, Xl5 X2 és X3 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segéd- 45 anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

2 oldal rajz

7