187417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualin-származékok előállítása sóik formájában
1 .187 417 2 amido)-2-szubsztituált-etánsavamid-származékok- a képletben Y jelentése —CH2—CH2—,—CH=CH— vagy —CH(OH)—CH2— csoport, R jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxilcsoportlal helyettesített 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy benzilcsoport, n értéke 1 és 8 közötti egész szám, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése —CH(OH)—CH2.— csoport és n értéke 4, akkor R jelentése hidrogénatomtól eltérő - előállítására gyógyászatilag elfogadható sóik formájában, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (la) általános képletű vegyületek- a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - előállítása céljából valamely (II) általáns képletű omega-guanidino-zsírsav-amidot - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott- a (III) képletű N-[4-(3-amino-propil)-aminobutil]-2,2-dihidroxi-etánsavamiddal reagáltatunk, vagy bt) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Ib) általános képletű vegyületek- a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott, míg R’ jelentése azonos R tárgyi körben megadott jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy hidrogénatomtól eltérő - előállítása céljából vala mely (II) általános képletű omega-guanidino-zsírsav-amidot - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - a (III) képletű N-[4-(3-aminopropil)-amino-butil]-2,2-dihidroxi-etánamiddal reagáltatunk, majd egy így kapott (la) általános képletű vegyületet - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - az amino- és iminocsoportok kívánt esetben való megvédését követően egy mono- vagy dibázisú, 1-4 szénatomot tartalmazó alifás alkohollal, egy 1-4 szénatomos diazoparafinnal vagy benzilalkohollal reagáltatunk, és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy b2) valamely (la) általános képletű vegyületet - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - az amino- és iminocsoportok kívánt esetben való megvédését követően egy mono- vagy dibázísú, 1-4 szénatomot tartalmazó alifás alkohollal, egy 1-4 szénatomos diazo-parafinnal vagy benzilalkohollal reagáltatunk, és adott esetben a védőcscportokat eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 10. 07.) 2. Eljárás az (I) általános képletű N-[4-(3-aminopropil)-amino-butil]-2-(omega-guanidino-zsírsavamido)-2-szubsztituált-etánsavamid-származékok- a képletben Y jelentése —CH2—CH2— csoport, R jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy benzilcsoport, és n értéke 1 és 6 közötti egész szám - előállítására gyógyászatilag elfogadható sóik formájában, azzal jellemezve, hogy a) az XI) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (la) általános képletű vegyületek- a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - előállítása céljából valamely (II) általános képletű omega-guanidino-zsírsav-amidot - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott- a (III) képletű N-[4-(3-aminQrpropil)-aminobutil]-2,2-dihidroxi-etánsavamiddal reagáltatunk, vagy bx) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Ib) általános képletű vegyületek - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott, míg R’ jelentése azonos R tárgyi körben megadott jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy hidrogénatomtól eltérő - előállítása céljából valamely (II) általános képletű omega-guanidino-zsírsav-amidot - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - a (III) képletű N-[4-(3-aminopropil)-amino-butil]-2,2-dihidroxi-etánamiddal reagáltatunk, majd egy így kapott (la) általános képletű vegyületet - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - az amino- és iminocsoportok kívánt esetben való megvédését követően egy mono- vagy dibázisú 1-4 szénatomot tartalmazó alifás alkohollal vagy benzilalkohollal reagáltatunk, és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy b2) valamely (la) általános képletű vegyületet - a képletben Y és n jelentése a tárgyi körben megadott - az amino- és iminocsoportok kívánt esetben való megvédését követően egy mono- vagy dibázisú 1-4 szénatomot tartalmazó alifás alkohollal vagy benzilalkohollal reagáltatunk, és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 10.08.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy b,) eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyület és a (III) képletű vegyület kondenzálását viz jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 10. 08.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy b,) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyület és a (III) képletű vegyület kondenzálását savas katalizátor jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 10. 08.) 5. Az 1. igénypont szerinti b,) vagy b2) eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyület és egy alifás, 1-4 szénatomot tartalmazó mono- vagy dibázisos alkohol vagy a benzilalkohol reagáltatását az alkoholban, savas katalizátor jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1982. 10. 07.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy bj eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében n értéke 4, 5 vagy 6 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. 10. 08.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 4 és Y jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a (III) képletű vegyülettel olyan (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk, amelynek képletében n értéke 4 és Y jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1981. 10. 08.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b2) vagy b2) eljárás olyan (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 4, R’ rrietil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
