187417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualin-származékok előállítása sóik formájában
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI di) 187 417 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 82. 10. 07. (21) (3215/82) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 103/50 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: JP: 81.10.08. (31) (159 503/81) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23. ( , Szabadalmi Tár. ' . N>s—tulajdon kJs* Feltaláló(k): (72) UMEZAWA Hamao, vegyész, TAKEUCHI Tomio, vegyész, IINUMA Hironobu, vegyész, IKEDA Daishiro, vegyész, Tokió, NAKAMURA Teruya, vegyész, Nomuracho, KONDO Shinicbi, vegyész, Yokohama, FUJII Akio, vegyész, Ofuna-4-cnome, JP Szabadalmas: (73) Za dán Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkyu Kai, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS SPERGUALEN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSA SÓIK FORMÁJÁBAN (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás spergualin-származékok, azaz az új (I) általános képletű N-[4-(3-aminopropil)-amino-butil]-2-(omega-guanidino-zsírsavamido)-2-szubsztituált-etánsavamid-származékok- a képletben Y jelentése—CH2—CH2—,—CH=(OH)—CH2-csoport, R jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy benzilcsoport, n értéke 1 és 8 közötti egész szám, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése—CH(OH)—CH2-csoport és n értéke 4, akkor R jelentése hidrogénatomtól eltérő - előállítására gyógyászatiig elfogadható sóik formájában. Az eljárásra az jellemző, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (la) általános képletű vegyületek- a képletben Y és n jelentése a fent megadott - előállítása céljából valamely (II) általános képletű omega-guanidino-zsírsav-amidot - a képletben Y és n jelentése a fent megadott - a (III) képletű N-[4-(3-amino-propil)-amino-butil]-2,2-dihidroxietánsavamiddal reagáltatunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Ib) általános képletű vegyületek- a képletben Y és n jelentése a fent megadott, míg R’ jelentése azonos R fent megadott jelentésével, azzal a megkötéssel, hogy hidrogénatomtól eltérő- előállítása céljából valamely (II) általános képletű omega-guanidino-zsírsav-amidot - a képletben Y és n jelentése a fent megadott - a (III) képletű N-[4-(3-amino-propil)-amino-butil]-2,2-dihidroxietánamiddal reagáltatunk, majd egy így kapott (la) általános képletű vegyületet - a képletben Y és n jelentése a fent megadott - az amino- és iminocsoportok kívánt esetben való megvédését követően (NI X (_> X o 0 1 > Jc (NI X o CY. o X X o — X CM X
