187398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklusos vegyületek és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
187 398 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5Z)-(16RS)- 16,20-dimetil-3-oxa-19,19,20,20-tetradehidro-6akarba-prosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-{(Z)(1 S,5S,6R,7R)-7-(tetrahidropirán-2-iloxi)-6-[(E)(3S,4RS)-4-metil-3-(tetrahidropirán-2-iloxi)-non-1- en-7-inil]-biciklo[3.3.0]oktán-3-ilidén}-etán-l-olt alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-(15RS)- 1 S-metil-3-oxa-l 8,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-{(E)-(lS,5S,6R,7R)-7- *(tetrahidropirán-2-üoxi)-6-[(EH3RS)-3-metil-3- (tetrahidropirán-2-iloxi)-okt-l-en-6-in-il]-biciklo[3.30]oktán-3-ilidén}-etán-1 -olt alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-3-oxa-18.18.19.19- tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-{(E)-( 1 S,5S,6R,7R)-(tetrahidropirán-2- iloxi)-6-[(E)-3-(tetrahidropirán-2-iloxi)-okt-1 -en- 6-in-il]-biáklo[3.3.0]oktán-3-ilidén}-etán-l-olt alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-(16RS)-16.19- dimetil-3-oxa-18,19-didehídro-6a-karbaprosztaglandin-I2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-{(E)-(lS,5S,6R,7R)-7-(tetrahidropirán-2-iloxi)-6-[( 1 E)-(3S,4RS)-4,7- dimetil-4-(tetrahidropirán-2-iloxi)-okt-1,6-dienil]biciklo[3.3.0]oktán-3-ilidén}-etán-l-olt alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-(16RS)- 16-metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglandin-I2-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E)-(16RS)- 16-metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglandin-I2-t alkalmazunk. 10 15 20 25 30 35 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-(16RS)-16-metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-N-metánszulfonil-6a-karba-prosztaglandin-I2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E)-( 16RS)-16-metil-3-oxa-18.18.19.19- tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-t alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-(16RS)- 16-metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglandin-I2-acetilamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E)-(16RS)- 16-metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglandin-I2-l 1,15-bisz-(tetrahidropiraniléter)-t alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-(16RS)- 16-metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglandin-I2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E)-(16RS)metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglandin-I2-t alkalmazunk'. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás (5E)-(16RS)-16-metil-3-oxa-18,18,19,19-tetradehidro-6a-karbaprosztaglaridin-I2-triszhidroxi-metilamino-metánsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (5E)-( 16RS)-16-metil-3-oxa: 18.18.19.19- tetradehidro-6a-karba-prosztaglandin-I2-t alkalmazunk. 16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületből - a képletben R„ X, A, W, D, E, R4 és Rs az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy ezek sójából a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó és/vagy egyéb.. segédanyagokkal kombinálva, gyógyszerkészítményeket készítünk. 2 db ábra II
