187395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált béta-karbolin-származékok előállítáásra
1 187 395 2 szomszédos szénatommal együtt egy 3-oxadiazolilgyűrűt képez, valamely VIII általános képletű ßkarbolin-3-karbonitrüt, ahol RA és Rc jelentése a fenti, hidroxil-aminnal ß-karbolin-3-karbonsavamidoximmá reagáltatunk és azt követően a kapott vegyületet egy R2—COX általános képletű aktivált savszármazékkal reagáltatunk, amely képletben R2 jelentése a fenti és X jelentése klór- vagy brómatom, vagy R2—COO általános képletű savmaradék, ahol R2 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1981. december 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képletű vegyületek szükebb körét képező XII általános képletű, 3-szubsztitualt-ß-karbolin-szärmazékok - amely képletben Rc jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, RA jelentése 5- vagy 6-helyzetü benzil-oxicsoport, R2 jelentése etilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. december 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező XIII általános képletű, 3-szubsztituält-ß-karbolin-szärmazékok - amelyek képletében Rc jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik, RA jelentése—NR16R17 általános képletű csoport, ahol R,e és R17 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező XIV általános képletű, 3-szubsztituält-ß-karbolin-szürmazékok - amelyek képletében RA, Rc és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - alőállítására, azzaljellemezve. hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. február 27.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező XII álta-5 lános képletű, 3-szubEztituält-ß-karbolin-szärmazékok - amelyek képletében R2 és Rc jelentése az 1. igénypontban megadot-O |] X)R23 ^ 0 lakkal egyezik, RA jelentése P r~ általános ^OR24 képletű csoport, amely képletben R2a és R24 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik -15 előállítására, azzaljellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező XVl álta-2o lános képletű, 3-szubsztituält-ß-karbolin-szärmazékok - amelyek képletében RA, Rc és R4, R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási 25 anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. december 17.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-benzil-oxi-4- metoxi-metil6n-ß-karbolin-3-karbonsa vészterek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően he-30 lyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. december 17.) 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-7. igénypont bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyülete-35 két - amely képletben RA, Rc, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. december 16.) 5 db ábra
