187395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált béta-karbolin-származékok előállítáásra

(19) HU

SZABADALMI

<">187 395

MAGYAR

nírköztArgagAo

ORSZÁGOS

taíAlmAhyi

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 16.

(21) 3799/81

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: DE:

80. 12. 17.

(P 30 48 318 2)

81. 09. 14.

(P 31 36 857 3)

DK;

81. 02. «07.

(913/81)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 01. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO,

C 07 D 471/04

Szabadalmi Tár.' '

jjL

v tulajdon^

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

dr. NEEF Günter, dr. EDER Ulrich, dr. SCHMIECHEN Ralph, dr. HUTH Andreas, dr. RAHTZ Dieter, dr. SEIDELMANN Dieter, dr. KEHR Wolfgang, dr PALF.NSCHAT Dieter vegyészek, Nyugat-Berlin, WB és társaik dr. BRAF.STRUP Claus Thyco, Gentofte, CHRISTENSEN Joergens Anders, vegyész, Virum, ENGELSTOFT Mogens vegyész, Vacrloese, DK

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE

(54) ELJÁRÁS 3-SZUBSZTITUÁLT BÉTA-KARBOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, 3-szubsztituált ß-karbolinok előállítására, amelyek képletében

RA jelentése hidrogénatom, fluor-, klór-, brómvagy jódatom, nitrocsoport, cianocsoport, szubsztituált vagy nem szubsztituált aminocsoport vagy a következő általános képletű csoportok egyike: —“ O

II ^-OR23

p \OR24’ — CHR33-OR39, —OR18,

C=CR35, —SR2, —S02NR21R22.

Minden I általános képletű vegyület tartalmazhat 2 vagy több azonos vagy eltérő RA általános képletű csoportot;

Rc jelentése hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomszámú alkil- vagy alkoxi-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, X jelentése oxigénatom, vagy a következő általános képletű csoportok egyike:

=NOR\ =CHCOOR3, =NNR4R5,

Z jelentése hidrogénatom, legfeljebb 5 szénatomszámú alkoxi- vagy 6 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy naftilcsoport, vagy a következő általános képletű csoportok egyike:-n=ch-r33, -n=c<£”

és ahol Y és Z a szomszédos szénatommal együtt

5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képezhetnek, amely ezenkívül egy oxigénatomot, vagy egy oxigén- és egy vagy két nitrogénatomot vagy legfeljebb négy nitrogénatomot tartalmazhat, amely adott esetben helyettesítve lehet.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a központi idegrendszerre hatnak, így pszichofarmakonként alkalmazhatók.