187386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazin-származékok előállítására
alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 3-7 szénatomos cikloalkenil-, fenil-,. (1-8 szénatomos)-alkoxi-, hidroxi-(l-5 szénatomos)-alkoxi-, 1-5 szénatomos alkoxi(l-5 szénatomos)-alkoxi-, 2-6 szénatomos alkeniloxi-, 2-6 szénatomos alkiniloxi-, 3-6 szénatomos cikloalkoxi-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkoxi-, 2-5 szénatomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkil-karbonil-amino-, továbbá adott esetben 1-5 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoporttal helyettesített ureido-csoport, továbbá egy —NH—CO—R9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése morfolino-, piperidino-, vagy 1-pirrolidinil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport, W jelentése hidrogénatom, klór- vagy brómatom, azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben Z jelentése (g) képletű vagy (h) általános képletű csoport -, Hal jelentése halogénatom, továbbá R', R2 és R3 jelentése a fenti - valamely (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy egy hidrogenolitikusan leszakítható csoport, R4 és W jelentése a fenti - reagáltatunk, majd a kapott vegyületről, amennyiben Y jelentése egy leszakítható csoport, e csoportot hidrogenolizissel leszakítjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk át, vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R4 és W jelentése a fenti, és T jelentése klór- vagy brómatom - valamely (IX) általános képletű vegyülettel - a képletben R1, R2 és R3 jelentése a fenti - reagáltatunk, majd az így kapott vegyületet kívánt esetben valamely savval savaddiciós sóvá alakítjuk, vagy c) W helyében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R', R2, R3 és R4 jelentése a fenti, valamely (la) általános képletű vegyületet, a képletben W jelentése klór- vagy brómatom, R \ R2, R3 és R4 jelentése a fenti és Y jelentése hidrogénatom vagy egy hidrogenolitikusan leszakítható csoport, oldószerben vagy diszpergálószerben katalizátor jelenlétében hidrogénezünk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk (Elsőbbsége: 1981. december 22.) 2. Eljárás az (I) általános képletű piridazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására, a képletben R\ R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, nitro-, trifluor-metil-, 1-6 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 3-7 szénatomos cikloalkenil-, fenil-, (1-8 szénatomos)-alkoxi-, hidroxi-(l-5 szénatomos)-alkoxi-, 1-5 szénatomos alkoxi-(l-5 szénatomos)-alkoxi-, 2-6 szénatomos alkeniloxi-, 2-6 szénatomos alkiniloxi-, 3-6 szénatomos cikloalkoxi-, fenil-(l-4 szénatomos)-alkoxi-, 2-5 szénatomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkil-karbonil-amino-, továbbá adott esetben 1-5 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoporttal helyettesített ureido-csoport, továbbá egy —NH—CO—R9 általános képletű csoport, amelyben R9 jelentése morfolino-, piperidino-, vagy 1-pirrolidinil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-csoport, W jelentése klór- vagy brómatom, azzal jellemezve. hogy a) valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben Z jelentése (g) képletű vagy (h) általános képletű csoport -, Hal jelentése halogénatom, továbbá R', R2 és R3 jelentése a fenti - valamely (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy egy hidrogenolitikusan leszakítható csoport, R4 és W jelentése a fenti - reagáltatunk, majd a kapott vegyületről, amennyiben Y jelentése egy leszakítható csoport, e csoportot hidrogenolizissel leszakítjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk át, vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet - a képletben R4 és W jelentése a fenti és T jelentése klór- vagy brómatom - valamely (IX) általános képletű vegyülettel - a képletben R\ R2 és R3 jelentése a fenti - reagáltatunk, majd az igy kapott vegyületet kívánt esetben valamely savval savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. december 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás. azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) vagy (VI) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben W jelentése klór- vagy brómatom. (Elsőbbsége: 1980. december 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (la) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol a képletben Y jelentése hidrogénatom, továbbá R‘. R2. R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos. (Elsőbbsége: 1981. december 22.) 5. Az 1. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (la), (V) vagy (IX) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R1, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluor-, klórvagy brómatom, hidroxi-, nitro-, trifluor-metil-, 1- 6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkoxialkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 3-7 szénatomos cikloalkenil-, fenil-, 1-8 szénatomos alkoxi-, hidroxi-(l-5 szénatomos)-alkoxi-, (1-5 szénatomos)alkoxi-(l-5 szénatomos)alkoxi-, 2-6 szénatomos alkenil-oxi-, 2-6 szénatomos alkinil-oxi-, 3-6 szénatomos cikloalkoxi-, benzil-oxi-, fenetil-oxi- vagy 2- 5 szénatomos alkanoil-csoport, továbbá 1-4 szénatomos alkil-karbonil-aminocsoport, továbbá — NH—CO—R9 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése morfolino-, piperidino- vagy 1-pirrolidinil-csoport, továbbá adott esetben a 3. helyzetben egy 5 vagy 6 szénatomos cikloalkil-csoporttal, 1-5 szénatomos alkil- .vagy 3-6 szénatomos alkenilcsoporttal szubsztituált ureidocsoport. (Elsőbbsége: 1981. december 22.). 6. Az 1., 4. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási 5 .10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
