187384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinonok előállítására
1 187 384 2 es R6 a fenti 25 és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sójává, elsősorban fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. december 11.) 5 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az Ic általános képletű pirimidinonok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben R3, R4, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésű, Rj hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitrocso-10 portot, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot és Da adott esetben a 2-helyzetben hidroxilcsoport-15 tál szubsztituált n-propiléncsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) egy Ha általános képletű propoxi-fenil-származékot - ebben a képletben R^ R2, R3, R4 és Da a fenti jelentésű, X nukleofilen kicserélhető csopor- 20 tot vagy a Da ß-helyzetü szénatomjához kapcsolódva oxigénatomot jelent-egy III általános képle tű aminnal - ebben a képletben R5 jelentésű - reagáltatunk, vagy b) egy IVa általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, R4 és Da a fenti jelentésű, és Rj, Rj és R^ az 1. igénypontban megadott jelentésű - egy V általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Z és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy formaldehiddel és hangyasavval alkilezünk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sójává, elsősorban fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. december 12.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az Ib általános képletű pirimidinonok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben R3, R4, R5, R6 és D az 1. igénypontban megadott jelentésű, A'40 és B' a hozzájuk kapcsolódó két szénatommal együtt piridingyűrűt vagy metoxi-fenilgyűrűt alkotnak, és ha A' és B' metoxi-fenilgyűrü, D adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált butiléncsoportot vagy propiléncsoportot, és az (a) általános 45 képletű részcsoport 2-hidroxi-3-(4-metoxi-fenoxi)propil-aminocsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) egy Ilb általános képletű propoxi- vagy butiloxi-fenil-származékot - ebben a képletben A', B', D, R3 és R4 a fenti jelentésű és X az 1. igénypont-30 3b ban megadott jelentésű (ebben az igénypontban megadott korlátozással) - egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R5 és R6 a fenti jelentésű - reagáltatunk, vagy b) egy IVb általános képletű vegyületet - ebben a képletben A' és B' a fenti jelentésű, D, R4, R3, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott jelentésű (ebben az igénypontban megadott korlátozással) - egy V általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Z és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy formaldehiddel és hangyasavval alkilezünk, és a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sójává, elsősorban fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. április 16.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 200 °C között, előnyösen 70 és 150 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. december 11.) 5. Az 1-3. igénypontoka bármelyike szerinti a) eljárás vagy a 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötő szer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. december 11.) 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás vagy a 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. december 11.) 7. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti b) •eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. december II.) 8. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás vagy a 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 180 °C között, előnyösen a reakcióelegy forráspontján végezzük. (Elsőbbsége: 1981. december 11.) 9. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás vagy a 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve; hogy a reakciót szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. december 11.) 10. Eljárás hatóanyagként I általános képletű pirimidinont vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját - ebben a képletben A, B, D, R3, R4, R5 és R6 az 1. igénypontbana megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikés/.itjük. (Elsőbbsége: 1981. december 11.) 3 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedö Üzem (877664/09) 88-0178 — Dabasí Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 13
