187382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-béta-etinil-szteroidok előállítására
1 187 382 2 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás \ foganatosítási módja az (I) általános képlet körébe tartozó (I") általános képletű 17ß-etinil-17a-aciloxi-szteroid-származékok előállítására, amely képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő 5 kettős kötést jelent és Z jelentése 2-4 szénatomos acil-oxi-csoport, azzal jellemezve, hogy az első lépésben kapott (F) általános képletű reakcióterméket, amely képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelent egy - Z jelentésé- 10 nek megfelelő - karbonsav anhidridjével vagy halogenidjével reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1981. 07. 28.) 3. Eljárás (I) általános képletű új 17ß-etinil-szteroid-származékok előállítására, amely képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kö- 15 tést jelent és X jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) egy olyan 17a-etinil-szteroid-származékot, amelynek A, B és C gyűrűje az (I) általános képlet szerinti, és D gyűrűje (II) általános képletű - Y jelentése —0N02 képletű csoport vagy —0S02R általános képletű csoport, mely utóbbiban R jelentése legfeljebb 10, előnyösen 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 6—10 szénatomos arilcsoport -, illetve adott esetben egy, a 3-helyzetben védett származékot réz(I)-klorid jelenlétében hidrolizálunk, majd az adott esetben jelenlevő 3-oxo-védőcsoportot eltávolítjuk; vagy b) egy (I-a) általános képletű 17a-etinil-szteroidszármazékot - a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelent - ezüst-nitrát jelenlétében hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1980. 12. 10.). 3 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877664/09) 88-0178 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 7
