187378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,5-bisz(1,4-benzodioxin-2-il)-3-aza-pentán-1,5-diol-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (10187 378 MAGYAR népköztArsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 10. 13. (21) 2953/81 (33) (32: (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 80. 10 14. (196, 503) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28 Megjelent: (45) 1987. 12. 23. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 319/20 Feltaléló(k): (72) dr. HUEBNER Charles Ferdinand, vegyész, Chatham, GSCHWEND Heinz Wemer, vegyész, New Providence, N.J., US dr. Szabadalmas: (73) Ciba-Geigy AG., Basel, CH (54) ELJÁRÁS ÜJ l,5-BISZ-(l,4-BENZODIOXIN»2-IL)-3-AZA-PENTÁN-l,5-DIOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (II) képletü, új 1 -(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2S-il)-5-(2,3-dihidro- 1,4-benzodioxin-2R-il)-3-aza-pentán-1 R,5S-diol és savaddíciós sói előállítására. A (II) képletü vegyületet úgy állítják elő, hogy valamely (III) és (IV) képletü vegyületet egymással reagáltatnak vagy valamely (V) általános képletü vegyületet, ahol Y jelentése ot-aralifás-csoport vagy acilcsoport, hidrogenolizálnak vagy hidrolizálnak, vagy valamely (III) képletü vegyületet ammóniumhidroxiddal melegítenek és kívánt esetben valamely kapott szabad vegyületet savaddíciós sóvá vagy valamely kapott savaddíciós sót szabad vegyületté vagy egy más savaddíciós sóvá alakítanak át. . A találmány tárgyát képező eljárással előállított vegyületek vérnyomáscsökkentőként és bradikardiát előidéző szerként alkalmazhatók például primer-, szekunder vagy idült hypertonia kezelésére és karbantartására. R S (Bl) (V)
