187376. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaglandinok előállítására
1 187 376 2 1. Az 1. komponenst alkoholban oldjuk. 2. A 2. és 3. komponenst összekeverjük, hozzáadjuk az 1. komponens oldatához, egy éjjelen át szárítjuk. 3. A keveréket szitáljuk és a talkumot hozzáke- 5 verjük. 4. A keveréket kapszulákba töltjük. A fenti eljárást azzal a változtatással is elvégezzük, hogy hatóanyagként (8R,11R,12S,15R,5Z, 13E)-15-acetoxi-11,16-16-trimetil-9-oxo-proszta-5,13- 0 dién-1 -sav-metilésztert alkalmazunk. 5. példa 15 Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség, mgjkapszula (8R,UR,!2S,15R,5Z, 13 E)-15-acetoxi-11,16- 16-trimetil-9-oxoproszta-5,13-dién-l-sav 0,025 0,1 0,50 1,0 Polietilénglikol 6000 200,0 200,0 200,0 200,0 Poliszorbát 60 200,0 200,0 200,0 200,0 Butilezett hidroxi-anizol 0,2 0,2 0,2 0,2 Aszkorbii-palmitát 1,0 1,0 1,0 1,0 A polietilénglikol 6000 és poliszorbát 60 keverékét felmelegítjük, hozzáadjuk a butilezett hidroxianizolt és az aszkorbil-palmitátot, majd a prosztaglandint és a kapott keveréket nitrogén-atmoszférában feloldjuk, majd keményzselatinkapszulákba töltjük. 20 25 30 6. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség, mgjkapszula (8R,11R,12S,15R,5Z, 13E)-15-acetoxi-11,16-16-trimeti!-9-oxoprosz- 40 ta-5,13-dién-!-sav 0,025 0,1 0,50 1,0 Polietilénglikol 400 100,0 100,0 100,0 100,0 Polietilénglikol 4000 300,0 300,0 300,0 300,0 Butilezett hidroxi-anizol 0,1 0,1 0.1 0,1 Butilezett hidroxi-toluol 0,1 0,1 0,1 0,1 Aszkorbii-palmitát 1,0 1,0 1,0 1,0 A polietilénglikolok keverékét felmelegítjük, majd hozzáadjuk a butilezett hidroxi-toluolt és az aszkorbil-palmitátot, végül a prosztaglandint. A keverékét nitrogén-atmoszférában oldjuk és keményzselatinkapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R a fenti jelentésű) valamely acetilezőszerrel kezelünk és kívánt esetben egy kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű karbonsavat gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén metilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot kapszula alakjában készítjük ki. 1 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fény szedő Üzem (877698/09) 87-2221 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
