187357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolinszármazékok előállítására
1 187 357 2 receptors in striatum. Psychopharmacol. 50, 1-6 [1976]) irodalmi helyeken. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű izokinolin-származékok és e vegyületek farmakológiailag megfelelő savakkal képzett sóinak előállítására - a képletben m értéke 1 vagy 2, n értéke 1 vagy 2, R1 jelentése a) hidrogénatom, vagy b) adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituáli egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkilcsoport. vagy c) piridil-, vagy pirimidin-2-il-csoport, vagy d) adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy e) —(CH2)q—COR4-csoport, ahol q értéke 0, 1, 2,3 vagy 4 és R4 jelentése tienil-, vagy adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal illetőleg halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy A) valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Y jelentése halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkiloxi- vagy 1-4 szénatomos alkil-tiocsoport, továbbá R2 és R3, valamint m jelentése a tárgyi körben megadottal azonos - valamely (III) általános képletű aminszármazékkal - ahol R1 jelentése és n értéke a tárgyi körben megadottal azonos - reagáltatunk, vagy B) azon (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy az R’-nél a tárgyikörben c) és d) pont alatt megadott jelentéssel 5 azonos, valamely (IV) általános képletű vegyületet - ahol a képletben R2, R3 és m jelentése a tárgyi körben megadottal azonos - valamely (V) általános képletű vegyülettel - ahol a képletben Hal jelentése halogénatom, n értéke 1 vagy 2, R5 jelentése hidro- 10 génatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy a tárgyi körben az R1 szubsztituens c) és d) pont szerinti jelentésével azonos - reagáltatunk, vagy C) azon (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R1 jelentése az R' -nél a 15 tárgyi körben b) és e) pont alatt megadottal azonos valamely (la) általános képletű vegyületet - ahol R2, R3, m és n jelentése az (I) általános képletnél megadott jelentéssel azonos - valamely Z-R6 álta„ lános képletű alkilezőszerrel, ahol a képletben Z jelentése jód-, klór- vagy brómatom és R6 jelentése a tárgyi körben R1 szubsztituens b) pontja szerint megadott alkilcsoporttal azonos, vagy valamely Cl—(CH2)q—COR4 általános képletű vegyülettel vagy ketáljával - ahol a képletben R4 és q jelentése 5 a tárgyi körben az R1 szubsztituens e) pontja szerinti jelentésével azonos, reagáltatunk, majd a kapott vegyületeket adott esetben fiziológiásán megfelelő savakkal sóvá alakítjuk. 2. Eljárás neuroleptikus, vérnyomáscsökkentő és 30 antiarritmiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben m, n, R1, R2, R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy e vegyület fizio- 35 lógiásan megfelelő savval képzett sóját gyógyászatilag megfelelő segédanyagokkal és vivőanyagokkal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 9 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877697/09) 87-1775 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 8
