187354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lúgos anyagot tartalmazó fájdalomcsillapító kapszula előállítására

1

2

.187 354

4. példa

CL 1565-83A összetétele

Dózisban lévő Tételszám Adalékok Mennyiség

mennyiség

(mg/kapszula)'

120 000 kapszulához grammban

I. Alkalikus tabletta

23,90 1,

magnézium-karbonát

2 868

95,60 2

kalcium-karbonát

11 473,0

38,24 3

magnézium-oxid

4 588,8

2,87 4 (a)

keményítő (belső) '

2 294,4

16,25 4 (b)

keményítő (külső)

YTEM 5

ionmentes víz, vagy

desztillált víz

1 000 ml

0,35 6

magnézium-sztearát

42,0

177,21 mg

21 265,2

II. Aszpirin keverék

20,00 7

módosított keményítő

1500

2400

Tartomány

Sta-Rx

(10-30)

1500 (szárított)

2,00 8

dimetil-poli-sziloxán

Tartomány (2-5)

folyadék 360 (orvosi típus)

350 Centistokes

240

0,20 9

polioxi-etílén (20) szorbitán monooleát

(Tween 80)

24

500,00 10

aszpirin, 80 mesh

(0,177 mm)

60,000

7Ö42Ö

52^54

Eljárás:

A) alkalikus granulálás

40

a) Egy szalagos keverőhöz betöltjük az 1, 2, valamint a 3-as számú tételt, azaz a magnéziumkarbonátot, magnézium-oxidot és kalcium-karbo- 45 nátot;

b) hozzáadjuk a belső keményítőt (4a), forrásban lévő vízhez (100 °C), a keményítő hidrolízise céljából;

c) a b) lépésben kapott terméket az a) lépésben 50 kapott termékhez adjuk, és alaposan összekeverjük;

d) a maradék keményítőt (külső 4b) a c) lépésben kapott anyaghoz adjuk, majd 5 percig keverjük;

e) a d) lépésben kapott terméket Tornado- 55 malmon engedjük keresztül, 3A" (19,0 mm) méretű szitával;

f) az e) lépésben kapott terméket fluidizációs

szárítóban, maximum 1-3% nedvesség-tartalomig szárítjuk; 60

g) az f) lépésben kapott, szárított granulátumot 12 mesh szitával rendelkező oszcillátoron engedjük keresztül; majd

h) a 6-os anyagot (magnézium-sztearát) adjuk

hozzá, és egy V-blenderben elkeverjük. 65

B) alkalikus tabletta

A fentiekben kapott granulátumot egy speciális

5,55 mm méretű szférikus lukasztón 177,2 mg súlyú, és 5,71 mm vastagságú és átmérőjében

6,2 ±0,012 mm méretű tablettává alakítjuk. Ennek a tablettának a felbomlási ideje 10-30 másodperc.

C) aszpirin-keverék

Szalagos keverőbe töltjük a 10. számú, valamint a 1. számú anyagot; azaz aszpirin és szárított Sta-Rx. A 8. és 9. számú anyagot (azaz a szilikon folyadék és a Tween 80-at) elegyítjük, és az aszpirin Sta-Rx-re permetezzük; 10 percig keverjük.

D) a végső kapszula termék

Egy fél-automata (azaz Elanco 85) vagy nagysebességű automata kapszulatöltö (azaz H&K 1200) használatával egy darab préselt alkalikus tablettát egy üres, nyitott #0 zselatin kapszulába helyezünk, töltőberendezés segítségével, majd hozzáadjuk a kívánt mennyiségű aszpirin-keveréket (522,2 mg), és a kapszulát lezárjuk a sapkájával.

7