187334. lajstromszámú szabadalom • Készítmény észteráz és/vagy proteáz enzimek kimutatására és eljárás megfelelő szubsztrátum előállítására
1 187 334 2 Szabadalmi igénypontok 1. Készítmény leukocitákban lévő észteráz és/ vagy proteáz enzimek kimutatására, amely az említett enzimek meghatározására szolgáló kimutatóreagenst, puffert és adott esetben további adalék-, anyagot tartalmaz és szívóképes hordozóból, filmrétegből, porkeverékből, liofilizátumból, oldatból vagy reagenstablettából áll, azzal jellemezvé, hogy az említett enzimek kimutató-reagenseként valamely I általános képletű szubsztituált diazóniumsóból - a képletben R] jelentése 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy morfolino-csoport, halogén- vagy hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, R3 jelentése 1-3 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, 1-3 szénatomos alkil-tio-, di-(l—3 szénatomos alkilj-amino-, hidroxi-, morfolino-, tiomorfolino-, 1-pirrolidinil-, adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal 4-helyzetben alkilezett piperazinil-, piperidino-, fenil-amino- vagy adott esetben 4-helyzetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, halogén- vagy hidrogénatom, R4 és Rs jelentése azonos vagy eltérő és 1-3 szénatomos alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot képvisel, R, és R2 adott esetben együtt egy —CH=CH—CH=CH— csoportot jelent és X jelentése tetrafluoro-borát- vagy tetraklórcinkát-anion - és egy II általános képletű indoxil- és tio-indoxil-aminosav-észterből vagy -peptidészterből álló kombinációt - a képletben R,, R2, Rj, R4 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogén- vagy halogénatomot, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, X'jelentése kénatom vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkil-, benzil- vagy benzoilcsoporttal N- szubsztituált iminocsoport, A jelentése glikokollmaradék vagy D-, L- vagy DL-alakban levő alanin-, valin-, leucin-, izoleucin-, fenil-alanin-, tirozin- vagy O-acetil-tirozin-maradék, alanilalanin- vagy alanil-alanil-alanin maradék és B jelentése az A szubsztituensnél felsorolt aminosavak nitrogénatomjához kapcsolódó, alábbi csoportok egyike: toluoM'-szulfonil-, benziloxi-karbonil-, toluol- 2'-szulfonil-, toluol-3’-szulfonil-, acetil-, szukcinil-, benzoil- ftaloil-, etoxi-karbonil-, ciklohexiloxikarbonil-, feniloxi-karbonil-, 4'-metil-benziloxikarbonil-, 4'-nitro-benziloxi-karboni)-, benziltiokarbonil-, metánszulfonil-, benzilszulfonil-, 4'bróm-benzolszulfonil-, 4'-nitro-benzolszulfonil-, 4'-acetil-amino-benzol-szulfonil-, 4'-(n-butil)benzolszulfonil-, 4'-(terc-butil)-benzolszulfonil-, 4'(n-oktil)-benzolszulfonil-, 4/-hídroxi-benzolszulfonil-, 4'-metoxi-benzolszulfonil-, 4'-benziloxibenzolszulfonil-, 4'-(3"-oxa-5"-hidroxi-n-pentiloxi)-benzolszulfonil-, 4'-(3",6"-di-oxa-n-heptiloxi)benzolszulfonil-, 4,-(2"-hidroxi-etil)-benzolszulfonil-, 4'-[2"-(4'"-nitro-benziloxi)-etil]-benzolszulfonil-, 4'-(2"-klór-etil)-benzolszulfonil-, 4'-cianobenzolszulfonil-, 4'-karboxi-benzolszulfonil-, 4'benziloxi-karbonil-benzolszulfonil-, 4'-karbamoilbenzolszulfonil-. 4'-(dimetil-karbamoil)-benzolszulfonil-, 2',4',6'-trimetil-benzolszulfonil-, bifenil- 4'-szulfonil-, naftalin-2'-szuIfonil-, 4'-acetil-aminonaftalin-1szulfonil-, 5'-dimetil-amino-naftalin-1 'szulfonil-, benziloxi-karbonil-, terc-butiloxi-karbonil-, forrni-, 4'-metoxi-benziloxi-karbonil-, N'(piperidinc)-oxíkarbonil-, tieniI-(2')-metoxi-karbonil-, kinolin-8'-szulfonil-, difenil-karbamoil-, furil(2')-metoxi-karbonil-, 4'-dimetil-amino-benzolszulfonil-, 4'-metoxí-karbonil-benzolszulfonil-, 4'karboxi-metil-benzolszulfonil-, 4'-karboxi-metoxibenzolszulfonil-, 4,-karboxi-metil-amino-benzolszulfonil-, 4'-(benziloxi-karboniI-metil-amino)benzolszullonil-, 4'-fluor-benzolszulfonil-, piridin- 3'-szulfonil-, 5,,5'-dimetil-3,-oxo-ciklohexen-l/-il-, 4'-brómbei :zi 1 -foszfori 1 -, 3',6'-di-oxa(n-heptiloxi)karbonil-, 2'-nitro-benzolszulfenil-, l'-metil-2'benzoil-vinil-csoport - vagy valamely I általános képletű szubsztituált diazóniumsóból és egy III általános képletű fenoxi-aminosav-észterből álló kombinációt - a képletben Rj jelentése hidrogénatom, Rj jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy di-(l—3 szénatomos alkilj-aminocsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkoxi-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 s'énatomos alkoxi-csoport, A' jelentése L-alanil-csoport és B'jelentése az alanilcsoport nitrogénatomjához kapcsolódó tozilcsoport, emellett az Rj szubíztituens az Rj szubsztituenssel vagy az Rj szubsztiluens az Rj szubsztituenssel együtt egy — CH=C 3—CH=CH— csoportot is képviselhet - tartalmaz, emellett az egyes komponensek aránya az ; lábbi: észter 0,035 - 7,1 mól % diazóniu nsó 0,01 - 13,2 mól °0 puffer (pH 6-10) maradék 100 mól %-ig és a készítméi y adott esetben járulékosan a következő komporenseket is tartalmazhatja, a megadott mennyiségekben: stabilizátor 0 - 85,5 mól % aktívától 0 - 79,3 mól % galéniuszi adalékanyag 0-32,1 mól %, emellett a stabilizátor egy VI általános képletű foszforsavszármazék, a képletben R6 jelentése dimetil-amino-, rövidszénláncú alkoxi-, feniloxi-, rövidszénláncú alkil- vagy fenilvagy naftil- vagy N-morfolino-csoport és R7 és R„ jelentése di netil-amino- vagy N-morfolinocsoport, és az aktivátor a) valamely VII általános képletű piridinszármazék - a képletben Rj, R2, R3, R4 és Rs jelentése azonos vagy eltérő és hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, vagy vinilcsoportot képvisel, amely adott esetben egy vagy több rövidszénláncú alkoxi, vagy rövidszénláncú dialkilamino-csoporttal helyettesített fenil- vagy naftilcsoporttal vagy egy 5-7 tagú, egy nitrogén, oxigén vagy kén heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoporttal szubsztituált, és két szomszédos szubsztituens egy adott esetben halogénatommal, hidroxicsoporttal rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan szubsztituált olyan indenovagy benzo-anellált csoportot jelenthet, amely egy, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
