187332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-[3-(3,5-cisz-dimetilpiperazinil)-propil]-karbazol- sói és a sók szolvátjai előállítására
1 187 332 2 vegyület hatásának felénél is kevesebb, úgy tekinthetjük, hogy erre a terápiás célra nem rendelkezik elegendő hatékonysággal. II. Táblázat 5 Az „A” és „B” vegyület, továbbá aphenytoin néhány tulajdonságának összehasonlítása Vegyület Az irányulási reflex elvesztése: EDm,„ (mg/kg) Egér, i. p. Az izomtónus csökkenése: ED,,,, (mg/kg) Patkány, i. p. Görcsgátló hatás (MES") EDS0 (mg/kg) Egér, i. p. „A” 160 125 43 „B” 50 50 20 Phenytoin >100-8,5 MESa jelentése: a maximális elektrosokk próba (Arch, Int. Pharmacodyn. Ther. 92, 97 (1952) 20 A technika állása szerint ismert 9-[3-(4-metil-lpiperazinil)-propiI]-karbazol, azaz az előbbi I. és II. táblázatokban „B”-vel jelölt vegyület a fentebb idézett ausztráliai és francia szabadalmi leírások 7. 25 példájában található. Szabadalmi igénypontok 30 I. Eljárás az (A) képletű 9-[3-(3,5-cisz-dimetil-lpiperazinil)-propil]-karbazol, valamely sója vagy egy sójának szolvátja előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületről - ahol 35 Z védőcsoportot jelent - a védőcsoportot lehasítjuk, és a kapott bázist adott esetben sóvá vagy egy só szolvátjává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Z acil- vagy alkoxi-karbonil-. csoportot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Z formil-, 2-5 szénatomos alkono 1- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Z formil-, acetil- vagy etoxikai bonil-csoportot jelent. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a védőcsoport eltávolítás: a (II) általános képletű vegyületek vizes savvagy vizes bázis-oldattal végzett hidrolízisével hajtjuk végre. (>. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a védőcsoport eltávolítás' a (II) általános képletű vegyületek nem-vizes savval vagy nem-vizes bázissal végzett hidrolízisével hajtjuk végre. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (A) képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható sója vagy egy ilyen só gyógyászatiig elfogadható szolvátja formájában izo‘áljuk. 8. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (A) képletű vegyületet hidrokloridja vagy annak gyógyászatiig elfogadható szolvátja formájában izoláljuk. 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azz iljellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 9-[3-(3,5-cisz-dimetil-l-piperazinil)-propil]karbazolt, valamely gyógyászatiig elfogadható sóját vagy annak szolvátját egy vagy több gyógyszerészeti segédanyaggal és adott esetben további szokásos segédanyagokkal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 oldal rajz 9
