187296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-(8-aciloxi-2,6-dimetil-polihidroxi-naftil-1)-etán-származékok előállítására
1 187.2% 2 után a kapott (IVa), (IVb) vagy (IVe) képletű vegyületet - a képletben X és Z jelentése a tárgyi körben megadott és Q jelentése (15) képletű csoport - inert atmoszférában, szobahőmérsékleten savmegkötőszer. jelenlétében terc-butil-dimetil-klór-szilánnal reagáltatjuk, majd a kapott 4-(terc-butil-dimetilszililoxij-származékot piridines oldatban, inert atmoszférában acilezési katalizátor jelenlétében valamely RCOC1 általános képletű savkloriddal - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - keverve, vagy valamely RCOOH általános képletű savval - a képletben R jelentése a már megadott - és N,N-dicikIohexil-karbodiimiddei, oldatban, szobahőmérsékleten, acilezési katalizátor jelenlétében keverve acilezzük, majd a kapott szililszármazékot szobahőmérsékleten, tetrahidrofuránban egy ekvivalens szililszármazékra számítva 3 ekvivalensnyi mennyiségű tetrabutil-ammónium-fluorid és 4 ekvivalensnyi mennyiségű ecetsav jelenlétében keverve eltávolítjuk a szililcsoportot és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, X és Z jelentése a tárgyi körben megadott és Q jelentése (15) képletű csoport - bázissal egy Q helyén (16) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület - a képletben R, X és Z jelentése a tárgyi körben megadott - gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 08. 05.) 2. Eljárás új (I) általános képletű 2-(8-aciloxi-2,6-dimetil-polihidronaftil-1 -)-etán-származékok - a képletben R jelentése 1-8 szénatomos egyenes vagy 3-10 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoport, kivéve a 2-(S)-butil-csoportot, 3-10 szénatomos cikloalkilcsoport, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, trifluormetil-csoporttal helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoport, halogén-fenil-csoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkil-csoport, X és Z jelölésű szaggatott vonalak egy-egy lehetséges kettős kötést képviselnek és ha ilyen kettős kötés egyáltalán jelen van a molekulában, akkor azt X és Z együtt vagy X egyedül képviseli, és Q jelentése (15) képletű csoport -, valamint a megfelelő, Q helyén (16) képletű csoportot tartalmazó vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IVa), (IVb) vagy (IVC) képletű vegyületet - a képletben X és Z jelentése a tárgyi körben megadott, és Q jelentése (15) képletű csoport - inert atmoszférában, szobahőmérsékleten savmegkötőszer jelenlétében tercbutil-dimetil-klór-szilánnal reagáltatunk, majd a kapott 4-(terc-butil-dimetil-szililoxi)-származékot piridines oldatban, inert atmoszférában és acilezési katalizátor jelenlétében valamely RCOCI általános képletű savkloriddal - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - keverve, vagy valamely RCOOH általános képletű savval - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - és N,N- diciklohexil-karbodiimiddel oldatban, szobahőmérsékleten és acilezési katalizátor jelenlétében keverve acilezzük, majd a kapott szililszármazékot szobahőmérsékleten, tetrahidrofuránban egy ekvivalens szililszármazékra számítva 3 ekvivalensnyi mennyiségű tetrabutil-ammónium-fluorid és 4 ekvivalensnyi mennyiségű ecetsav jelenlétében keverve eltávolítjuk a szililcsoportot és kívánt esetben kapott (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, X és Z jelentése a tárgyi körben megadott és Q jelentése (15) képletű csoport - bázissal egy a Q helyén (16) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület - a képletben R, X és Z jelentése a tárgyi körben megadott - gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 02. 04.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 3-10 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoportot, kivéve a 2-(S)-butil-csoportot, tartalmazó RCOCI vagy RCOOH általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. 08. 05.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében az RCOO-csoport jelentése a (11), (13) vagy (14) képletű csoport és X, Z és Q jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. 08. 05.) 5. Az 1., 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében X és Z jelentése kettős kötéstől eltérő és R és Q jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. 08. 05.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 3-10 szénatomos elágazó szénláncú alkilcsoportot, kivéve a 2-(S)-butil-csoportot tartalmazó RCOCI vagy RCOOH általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. 02. 04.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 1,1-dimetilpropil-, 1 -etil- 1-metil-propil- vagy 1,1-dietil-propiI- csoportot tartalmazó RCOCI vagy RCOOH általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. 02. 04.) 8. A 2., 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében X és Z jelentése kettős kötéstől eltérő és Q jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. 02. 04.) 9. Eljárás antihiperkoleszterínémiás hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, X, Z és Q jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17
