187273. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-(2-piridil)-tetrahidrotiofén-származékok előállítására
1 187.273 2 vánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk, vagy b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatomot és R, hidroxilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkil- 5 aminocsoporttal szubsztituált 1-15 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy (XI) általános képletü izotiocianátot - ebben a képletben Rí a fent megadott jelentésű - a hidroxilcsoportnak vagy alkilaminocsoportnak könnyen lehasítható védőcsoporttal 10 való megvédése után reagáltatunk egy (IV) általános képletü 2-(2-piridil)-tetrahidrotiofén-származékkal, majd a védőcsoportot lehasítjuk, a terméket elkülönítjük és kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. március 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletü 2-(2-piridil)tetrahidrotiofén-származékok előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot vagy 1-4 szén.atomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot és R, 20 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletü 2-(2-piridil)tetrahidrotiofén-származékot - ebben a képletben R a fent megadott jelentésű - szerves lítiumvegyülettel, majd egy (XI) általános képletü izotiocianát- 25 tál - ebben a képletben R, a fent megadott jelentésű - reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1979. március 30.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletü 2-(2-piridil)tetrahidrotiofén-származékok előállítására, ame- 30 lyek képletében R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot és R, 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü amint - ebben a képletben R( és R2 a fent megadott jelentésű 35 - egy (III) általános képletü ditioészterrel - ebben a képletben R a fent megadott jelentésű és R3 1-4 szénatomos alkil-, benzil- vagy karboximetilcsoportot jelent - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. január 24.) r 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (I) általános képletü 2-(2-piridil)-tetrahidrotiofén-származékok, amelyek képletében R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R2 hidrogénatomot és R, 5-15 szénatomos alkilcsoportot vagy hidroxilcsoporttal, 1 4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-csoporttal vagy fenilcsop írttal szubsztituált 1-15 szénatomos alkilcsoportot jelent; vagy R, és R2 mindegyike hidrogénatom vagy egymástól függetlenül mindegyik adott esetben hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-15 csoporttal vagy fenilcsoporttal szubsztituált 1-15 szénatomos alkilcsoportot jelent; vagy R, és R2 együtt 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt alkot, amely további heteroatomként oxigénatomot és/ vagy adott esetben 1^1 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált nitrogénatomot tartalmazhat; valamint savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü amint - ebben a képletben R, és R2 a fent megadott - egy (III) általános képletü ditioészterrel - ebben a képletben R a fent megadott, és R3 1-4 szénatomos alkilcsoportot, benzil- vagy karboximetil-csoportot jelent - reagáltatunk, majd egy kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. január 24.) 6. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü 7-(2-piridiI)-tetrahidrotiofén-származékot vagy savaddíciós sóját - ebben a képletben R, R, és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőes/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítünk. 1 Elsőbbsége. 1980. március 28.) 11 db ábra 45 50 55 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer ?oltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877671/09) Kódex 13
