187215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás magas hatóanyagtartalmú nyújtott hatású gyógyszerészítmény előállítására
10 1S7215 11 A kioldódást az USP XX-szerinti Erweka szétesést vizsgáló berendezésben végeztük, kioldóközegként desztillált vizet alkalmaztunk, és a kioldódott káliumklorid mennyiségét vezetőképesség-mérés alapján határoztuk meg. 4. példa Nyújtott kioldódáséi teofillin tabletta előállítása A mikrokapszulázást a 2. példában megadott módon végezzük, maganyagként 200 g 500 pm-nél kisebb szemeseméretű teofillint, bevonóanyagként 20 g N 100 típusú etilcellulózt használva. A mikrokapszulákból az alábbi porkeveréket készítjük el: teofillin mikrokapszula 275.0 g, mikrokristályos cellulóz 5,5 g tejcukor (monohidrát) 1S,0 g, magnézium-sztearát 1,5 g, 300,0 g. A porkeverékből 10 mm átmérőjű, SO X törésszilárdsásrii, 300 mg össztömegű. 250 mg teofillin hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő. A kioldódást'a 2. példa szerint vizsgálva az alábbi eredményeket kaptuk: Kioldódási idő Kioldódott teofillin- % 1 óra lft.l % 2 óra 29,5 % 3 óra 39,0 % 4 óra 52,9 % 5 óra. 68,4 % 6 óra 82,7 ',o Szabada 1 mi igény pontok: 1. Eljárás, nyújtott hatóanyag-kioldódást biztosító, legalább S0 % hatóanyag-tartalmú szilárd gyógyszer-5 készítmények — melyek szerkezete vizes közegben fellazul, de egyedi szemcsékké 4 óra alatt nem esnek szét — előállítására, azzal j e 11 e m e z v e, hogy a hatóanyag szemeséit adott esetben 50 pin alá őrölve 2—IS % vízben nem oldódó polimerrel, előnyösen etil-10 cellulózzal vonjuk be, majd a bevont szemcséket 0,5— 17 “,í vizes közegben duzzadó szétesést elősegítő anyagai 1 vagy azok keverékével, azaz 5—15 % mikrokristályos cellulózzal, c's, vagy 1—15 % burgonyakeményítő- V( 1 és/vagy 0,5—2% karboxi-nietileellulóz-nátriumsé-15 v. l és egyéb, a tablettakészítésben alkalmazott vivőanyaggal keverjük, majd tablettává préseljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fognnaíosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagk int L-x-metil-dopát alkalmazunk. 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2,4-diarnino-5-(3’, 4’, 5’-trimetoxi-benzil)-pirimidint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! 25 módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként t íofillint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítást r íódja, azzal jellemezv e, hogy hatóanyag- 5 ént kálium-kloridot alkalmazunk. 30 4 rajz Kiadásfal felel: a Közgazdaság! <$ Jogi Könj-vkiadö igazgatója 6
