187208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dialkil-amino-alkoxi-benzil-alkohol-származékok, valamint savaddiciós és kvaterner sóik és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
12 187208 13 C H Cl N számított: 71,35%, 8,48%, 8,78%, 3,47%; talált: 71,46%. 9,55%, 8,88%, 3,52%. A hidrogénfuniarát olvadáspontja 136—137 °C. 7. példa ot-Etil- a-/3-t rifluor-metil-fenil/-4- [3- /di -n-propil-aminő/- pro] >oxi ]-benzila lkohol 20,8 g a-etil-a-/3-trifluor-metil-fenil/-4-/3-bróm-propoxi/-benzilalkoholt és 41 ml dipropil-amint keverés közben, visszafolyató hűtő alkalmazásával 6 órán át enyhén forralunk. Lehűtés után a reakcióelegvet csökkentett nyomáson bepároljuk. A maradékhoz vizet adunk és benzollal extraháljuk. A benzolos fázist vízzel mossuk, majd vízmentes kálium-karbonáton történő szárítás után bepároljuk. A maradékot vákuumban frakcionáljuk. így 17,2 g, címben szereplő vegyületet kapunk, amelynek a forráspontja 176—178 °C/6,6 Pa. Elemzési eredmények C25H34F2XO: összegképletre szászámítva: C H F X számított: 68,62%, 7,83%, 13,03%, 3,20%; talált: 68,57%, 7,88%, 13,17%, 3,41%. A hidrogénfuniarát olvadáspontja 85—86 °C. A kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával, a fenti példákkal analóg módon állíthatjuk elő az alábbi vegyületeket. a-Etil-a-/3-trifluor-metil-fenli/-4-[2-/diizopropil-amino/-etoxi]-benzilalkohol, forráspont: 172—174 °C/ /6,6 Pa. Elemzési eredmények C24Ha2F3X02 összegképletre számítva: C H F N számított: 68,06%, 7,62%, 13,46%, 3,31%; talált: 68,22%, 7,38%, 13,70%, 3,54%. a-Etil-a-/4-klór-fenil/-4-[2-/diizopropil-amino/-etoxi]-benzilalkohol, forráspont 204—206 °C/6,6 Pa. Elemzési eredmények C23H32C12X02 összegképletre mítva: C H Cl X számított: 70,84%, 8,27%, 9,09%, 3,59%; talált: 70 81%. 8,18%, 9,26%, 3,77%. a-Etil-a-/2-trifluor-metil-fenil/-4- [/2-/diizopropil-amino/-etoxi]-benzilalkohol, forráspont: 197—201 °C/ / 20 Pa. Elemzési eredmények C2|H32F3X02 összegképletre számítva: C H F X számított: 08,00%, 7,02%, 13,40%, 3,31%: talált: 67,88%, 7,73%, 13,50%, 3,10%. a-Et il-a-/2-metoxi-fenil/-2-[2-/diizo propil-amino/-etoxi |-benzt lalkohol, olvadáspont: 71 72 °C. Elemzési eredmények C-jH^XO. i összegképletre szám ít va: C X X számított: 74.70%. 9,15%, 3,03%: talált: 74,70",,, 9,17%. 3,84%. a-Etil-a-/4-fluor-fenil/-4-[2-/diizopropil-amino/-etoxi]-benziíalkohol, forráspont: 191—194 °C/13,3 Pa. Elemzési eredmények C23H32FX02összegképletre számítva: C H F X számított: 73,96%, 8,64%, 5,09%, 3,75%; talált: 74,23%, 9,80%, '5,34%, 3,67%. a-Etil-a-/2,5-dimetil-fenil/-4-[2-/diizopropil-amino/-etoxij-benzilalkohol, forráspont: 200—204 °C / /13,3 Pa. Elemzési eredmények C25H37X02 összegképletre számítva : C H X számított: 78,28%, 9,72%, 3,65%; talált: 78,53%, 10,01%, 3,55%. a-Etil-a-/3-klór-fenil/-4- [2-/diizopropil-amino/-etoxi]-benzilalkohol, forráspont: 190—192 °C/6,6 Pa. Elemzési eredmények C23H32C1X02 összegképletre számítva: C H Cl X számított: 70 84% 8,27%,, 9,09%, 3,59%; talált: 71,10%, 8,52%, 9,17%, 3,44%. a-Etil-a-/2-metoxi-fenil/-4-[3-/di-n-propil-amino/-propoxij-benzilalkohol, forráspont: 212—214 °C/6,6 Pa. Elemzési eredmények C2SH3;X03 összegképletre számítva : C H X számított: 75,15%, 9,33%, 3,50%; talált: 75,23%, 9,28%, 3,63%. A hidrogénfumarát olvadáspontja 107—108 °C. 8. példa A találmány szerinti űj vegyületekből például az alábbi összetételű gyógyászti készítményeket állíthatjuk elő. Tablettái' (1 tabletta összetétele) Hatóanyag 100,0 mg Laktóz 184,0 mg Burgonyakeményítő 80 0 mg Poli-vinil-jiirrolidon 8 0 mg Talkum 12,0 mg Magnézium-sztearát 2,0 mg Aerosil (kolloid Si02) 2,0 mg Ultraamilo-pektin 12,0 mg A fenti anyagokból nedves granulálás és préselés óitján 400 mg-os tablettát állítunk elő. Hatóanyag: a-etil-a-/2-metoxi-fonil/-4-[3-/di-n-propil-amino/-propoxi]-benzi]alkohol. Drazsék A fenti módon készült tablettákat isméit módon, cukorból] és tulkomból álló réteggel vonjuk be. A drazsékat méhviasz és earnonba viasz keverékével polírozzuk. Drazsésóily: 500,0 mg. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
