187131. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkil-5-aroil-pirrol-2-ecetsav-származékok előállítására
87 131 2 készült oldatába. A reakcióelegyet 3 órán át forraljuk keverés közben. Hűtés után a kivált terméket leszűrjük kevés hideg vizzel, majd acetonnal mossuk. Ily módon 3,36 g cím szerinti vegyületet (az elméleti hozam 96%-a) kapunk, amely bomlás közben 299-300 °C-on olvad. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű l,4-dialkil-5- aroil-pirrol-2-ecetsav-származékok - e képletben Ar egy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, R 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot,X iminocsoportot és R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, vagy X oxigénatomot és R2 hidrogénatomot képvisel és savaddíciós sóik, valamint R2 hidrogénatom jelentése esetén alkálifém- vagy alkáliföldfémsóík előállítására (II) általános képletű pirrol-2- ecetsav-származékok - ahol R és R1 jelentése a fenti és Y egy 2-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot jelent - és (III) általános képletű arilnitrilek - ahol Ar jelentése a fenti - kiindulási anyagként történő felhasználásával, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű pirrol-2- ecetsav-származékot - ahol R, R \ és Y jelentése a fenti - száraz hidrogénklorid-gázzal telitett szerves oldószerben, előnyösen aromás szénhidrogénben, 5 valamely (III) általános képletű aril-nitrillel - ahol Ar jelentése a fenti - reagáltatunk és kívánt esetben a hidroklorid só alakjában kapott, X helyén iminocsoportot és R2 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános 10 képletű ketimin-észtert-ahol Ar, R és R1 jelentése a fentivel egyező - hidrolízis útján a megfelelő, R2 helyén hidrogénatomot és X helyén iminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű ketimin-savvá vagy annak alkálifém- vagy 15 alkáliföldfémsójává, illetőleg savaddíciós sójává és/ vagy további hidrolízis útján az R2 helyén hidrogénatomot és X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű ketonsavvá, illetőleg annak alkálifém- vagy alkáliföldfémsójává alakítjuk át. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületek száraz hidrogénklorid-gázzal telített toluolban reagáltatjuk a (III) általános képletű aromás nitrillel. 25 1 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877673/09) 87—1775 Dabasi Nyomda, Budapest—Daba1 Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
