187118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepino- vagy pirido-tieno-tiazol-származékok előállítására
1 187 118 2 különösen szervetlen vagy szerves savakkal képzett, fiziológiásán elviselhető savaddíciós sóvá átalakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer- 5 ben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót - 5 °C és 50 *C közötti, előnyösen azonban 0°C és 25 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk 10 végre. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely hidriddel végezzük el. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, a 2. vagy 4. 15 igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 *C és 100 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen azonban az alkalmazott oldószer forráspontján hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 20 olyan (I) általános képletű 2-amino-6,7,8,9-tetrahidro-5H-tiazolo[4’,5’ : 5,4]tieno[2,3-d]azepin-, 2- amino-5,6,7,8-tetrahidro-tiazolo[4\5’ : 5,4]tieno[3,2-c]piridin-, 2-amino-5,6,7,8-tetrahidro-tiazolo[4’,5’ : 5,4]tieno[2,3-c]piridin-, 2-amino-6,7,8,9-tet- 25 rahidro-5H-tiazolo[4\5’ : 5,4]tieno[2,3-c]-azepin- és 2-amino-6,7,8,9-tetrahidro-5H-tiazolo[4\5’ : 5,4]tieno[3,2-c]azepin-származékok és savaddíciós sóik előállítására, amelyek (a), (b) vagy (c) képletében R hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsopor- 30 tot, 1-3 szénatomos alkanoilcsoportot, összesen 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot, adott esetben egy klór- vagy brómatommal szubsztituált benzilcsoportot vagy allilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (II) vagy (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyek képletében A a fent megadott. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű 2-amino-6,7,8,9-tetrahidro-5H- tiazolo[4’,5’ : 5,4]tieno[2,3-d]azepin- és 2-amino-5,6,7,8-tetrahidro-tiazolo[4,,5í : 5,4]tieno[2,3-c] piridin-származékok és szervetlen vagy szerves savakkal képzett savaddíciós sóik előállítására, amelyek (a) vagy (b) képletében R hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkilcsoportot, allil- vagy benzilcsoportot. jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek képletében A a fent megadott. 8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 7- etil-2-amino-6,7,8,9-tetrahidro-5H-tiazolo[4\5’ : 5,4]-tieno[2,3-d]azepin és szervetlen vagy szerves savakkal képzett savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) vagy (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyek képletében A a fent megadott. 9. Eljárás egy, vagy több az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű tieno-tiazol-származékot vagy fiziológiásán elviselhető savaddiciós sóját - a képletben A jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. 2 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877674/09) 87-2221 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató
