187111. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno[3,2-c]piridin- származékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 187.111 2 1. Tabletta 1. sz. vegyület.............. 0,050 g Kötőanyag: laktóz, porcukor, rizskeményítő, alginsav, magnézium-sztearát. 2. Bevont tabletta 10. sz. vegyület.......... 0,100 g Kötőanyag: magnézium-sztearát, búzakeményítő, gumiarábikum, sellak, fehér cukor, glükóz, fehér viasz, kamaubaviasz, paraffin, új kohinealin. 3. Kapszula 17. sz. vegyület ..........’..... 0,100 g Kötőanyag: magnézium-sztearát, búzakeményítő, laktóz. 4. Injekciós oldat 4. sz. vegyület .................__ 0,075 g Izotóniás oldat 3 ml-ig. 5. Kúp 21. sz. vegyület............ 0,100 g félszintetikus trigliceridek 1 db kúphoz. . . Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű tieno[3,2-c]piridinszármazékok, amelyek képletében Y jelentése hidroxilcsoport, vagy —OR képletű csoport, ahol R jelentése egyenes vagy elágazó rövid szénláncú alkil-csoport vagy Y (a) képletű csoportot jelent, ahol Rí és R2 azonos vagy eltérő, és hidrogénatomot, vagy egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkilcsoportot vagy a közbezárt nitrogénatommal együtt egy heterociklusos csoportot képviselhetnek, a heterociklusos csoport ^egy további heteroatomot, előnyösen oxigént vagy nitrogént tartalmazhat, és a nitrogén rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy benzilcsoporttal lehet szubsztituálva, X jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, t és abban az esetben, ha Y jelentése —OR vagy (a) képletű csoport, az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható szerves vagy szervetlen savval képzett savaddíciós sóiknak, és abban az esetben, ha Y jelentése hidroxilcsoport, gyógyászatilag elfogadható szervetlen bázissal képzett sóiknak, enantiomerek vagy azok elegye formájában történő előállítására, azzal jellemezve, hogy az Y helyén—OR csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (II) általános képletű 4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridint egy (III) általános képletű a-klór-fenil-acetáttal reagáltatunk, amelyeknek X és R jelentése a tárgyi kör szerinti, az Y helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállitására egy (I) általános képletű észtert, ahol Y jelentése —OR csoport, R, valamint X jelentése a tárgyi kör szerinti, elszappanosítünk, és az Y helyén —OR, illetve (a) képlefű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállitására, ahol R, Rt és R2, valamint X jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (I) általános képletű savat, ahol Y jelentése hidroxilcsoport, X jelentése a fenti aktiválás után egy (b) képletű aminnal vagy egy R—OH képletű alkohollal, amelyekben R, Rt és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, kezelünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási. módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületek kondenzációját alkálifémkarbonát jelenlétében, inert oldószerben, 60 “C és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy az (I) általános képletű észter, amelyben R jelentése metil- vagy etilcsoport, elszappanosítását alkálifém-hidroxid segítségével alkoholos oldószerben, szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű sav aktiválását etil-klórformiát segítségével végezzük trietilamin jelenlétében — 5 és 0 °C közötti hőmérsékleten, inert oldószerben, előnyösen kloroformban, 1,2-dimetoxi-etánban vagy tetrahidrofuránban. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az amidok előállítására használt (I) általános képletű savat diciklohexil-karbodiimiddel aktiváljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterek előállítására használt savat sósavgázzal vagy tionil-kloriddal aktiváljuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja metil-a-(4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridil-5)-o-klór-fenil-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (III) általános képletű alapanyagból indulunk ki. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási. módja metil-a-(4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridil-5)-fenil-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (III) általános képletű alapanyagból indulunk ki. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja metil-a-(4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridil 5)-o-fluor-fenil-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (III) általános képletű alapanyagból indulunk ki. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja izopropil-a-(4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridil-5)-o-klór-fenil-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (III) általános képletű alapanyagból indulunk ki. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja etil-a-(4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridil-5)-o-klór-fenil-acetát alőállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (III) általános képletű alapanyagból indulunk ki. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N,N-dimetil-a-(4,5,6,7-tetrahidrotieno[3,2-c]piridil-5)-o-klór-fenil-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (III) általános képletű alapanyagból indulunk ki. 13. Eljárás vérlemezke-aggregálódás gátlására szolgáló és antitrombotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyület ahol X és Y jelentése T 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
