187110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyi kezelésre alkalmas gyulladásgátló hatású kompozíciók előállítására
1 187 110 2 12. példa Gyulladásgátló aktivitás A találmányban ismertetett készítmény gyulla- 5 dásgátló aktivitását carrageninnel előidézett lábödémán vizsgáltuk, patkányokon. Piroxicam kenőcsöt (1%) állítottunk elő a 10. példában ismertetett módon, és helyi kezelést alkalmaztunk 100 mg/ patkány dózis szint mellett. Az eredményeket az ’Q alábbi táblázat (6. táblázat) mutatja. Az ödéma-gátlás %-át hasonlítottuk össze nem gyógyszerezett kontrollal és szájon át történő kezelés (1 mg/kg) eredményével: 6. Táblázat Gyógyszer % ödéma-gátlás 1% piroxicam kenőcs 41,6 szájon át történő kezelés 39,6 kontroll-A fenti vizsgálat bebizonyította, hogy a talál- 0 mányban ismertetett készítmény szignifikánsan gá- " tolja az ödéma kialakulását és van olyan hatásos, mint a szájon át történő piroxicam kezelés. Szabadalmi igénypont Eljárás helyi gyulladásgátló hatású, kenőcs formájú készítmény előállítására; amely 0,3-2,0 súly% N-(2-piridil)-2-metil-4-hidroxi-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxidot, azaz piroxicamot, 30-60 súly% vizet, 10-50 súly% 1-4 szénatomot tartalmazó alkanolt, gélképző anyagként 0,2-2,0 súly% karboxi-vinil-polimert, összesen 8-43 súly% mennyiségben szolubilizálószert és adott esetben 0,2-2,0 súly% mennyiségben filmképző anyagként karboxi-metil-cellulóz, hidroxi-etilcellulóz és poli-vinil-pirrolidon közül legalább egyet tartalmaz, továbbá pH-ja 6,5 és 9,0 közötti, azzal jellemezve, hogy szolubilizálószerként 5-40 súly% mennyiségben 2-6 szénatomot tartalmazó alkilén-glikolok, glicerin és 200-2000 átlagos molekulasúlyú poli-etilén-glikolok mint több-bázisú alkoholok közül legalább egyet és legfeljebb 3,0 súly% mennyiségben 1-4 szénatomot tartalmazó monoalkanol-aminok, 2-8 szénatomot tartalmazó dialkanol-aminok és 3-12 szénatomot tartalmazó trialkanol-aminok mint alkanol-aminok közül legalább egyet használunk, és az előállítás során (i) a karboxi-vinil-polimert és adott esetben a filmképző anyagot vízben diszpergáljuk, (ii) az igy kapott vizes diszperziót az alkanollal és a többértékű alkohollal elegyitjük, (iii) a piroxicamot az alkanol-amin vizes oldatában oldjuk, (iv) a (iii) lépés szerinti vizes oldatot elegyítjük a (ii) lépés szerinti alkoholos eleggyel, és végül a kapott elegyet állandó keveréssel kenőcscsé alakítjuk. Ábra nélkül Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877674/09) 87-2221 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálim Csaba igazgató 6
