187039. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rákos megbetegedések kezelésére alkalmas növényi extraktumok előállítására
1 2 187.039 4d. példa A 2e/i/ példa szerinti Hypoxis rooped extraktum 5 és az (I) képletű vegyület által kiváltott citosztatikus/citotoxikus hatások in vitro vizsgálata 1. egér szarkóma - Ms 52 B-, ii. egér melanoma - Mel Bl-6, 'C lii. Heha 229. és iv. humán magzati fityma fibroblaszt - HFSF - (nem malignans) sejttenyészetekben. Eljárás: A tripszinnel kezelt sejteket M.EM.-ben gyűjtjük össze, majd 2-10* sejt/ml koncentrációra hígítjuk. 4,5 ml táptalajt tartalmazó tenyésztő-lombikot 53 ml fenti sejtszuszpenzióval oltunk be. A sejttenyészetet 24 órán át 37 °C-on inkubáljuk, majd 0,5 ml táptalajba oldott vizsgálati anyagot adunk hozzá. Az összes tenyészetet addig szaporítjuk, amíg a kontroll tenyészet a 100%-os fedettséget eléri. Az 5. táblázatban látható, hogy a sejtszaporodás jelentősen gátolt és az Ms 52 B, a Mel Bi és Heha 229. sejttenyészeteknél visszafejlődést észleltünk. 15 5. Táblázat Inkubálás hőmérséklete Fedettség Sejttenyészet típusa MS 52 B Mel Bl-6 Heha 229 HFSF Vizsgálati anyag Ext. cd Ext. (I) Ext. o> Ext. 0) Mennyisége (mg) 80 40 80 40 80 40 100 40 óra: 24 50 40 40 40 50 50 40 40 48 40 20 40 30 50 60 60 50 72 20 20 20 40 40 50 75 50 96 20 20 5 40 20 30 60 40 120 — — 30 Megjegy zések:- A kontroll minden esetben 96 órás tenyésztési időre éri el a 100%-os fedettséget,- Ext.: 2e/i/ példa szerint előállított Hypoxis rooperi extraktum,- (1).(T) képletű vegyület. A vizsgálatban szereplő állatok kis száma ellenére valószínűtlennek tűnik, hogy az (I) képletű vegyület az alkalmazott dózisokban tetratogén hatást fejtsen ki. A kezelt csoportok egyikében sem észleltünk a magzatok rendellenesen csökkent fejlődési ütemére utaló jeleket. A kezelt anyaállatokban sem észleltünk kedvezőtlen hatásokat. 5. példa A 2. példa szerinti eljárással készült Hypoxis kivonatokat alkalmaztuk különféle típusú rákos megbetegedésekben szenvedő betegségek kezelésére. A következő meglepő eredményeket kaptuk. a) 64 éves, arcára és karjaira kiterjedő bőrrákban szenvedő férfi beteg végbélnyílása közelében nem operálható kóros sejtburjánzás fejlődött ki. Az arcán és az ajkain lévő kóros sejtburjánzásokat operáltuk. Ezt követően 200 mg, a 2a. példa szerint készült extraktummal naponta háromszor kezeltük. Állapota olyannyira javult, hogy a rákos sejtszaporulat az első három hétben visszafejlődésnek indult, majd teljesen eltűnt. A beteget hat évvel ezelőtt kezeltük, azóta él és jól van. b) Egy 79 éves ember kortörténete: A betegen 70 éves korában laparotomiát végeztünk és vastagbélsipolyt készítettünk. A lelet szerint a szigmabélben, a rektoszigmoid szakaszban és a végbélben nagy anyagtömeg volt. A tumor kiterjedt peritonealís beszűrődése és szorulás jelentkezése miatt úgy határoztunk, hogy a kóros 40 kinövések némelyikéből biopsziát végzünk, és proximális vastagbélsipolyt készítünk. A patológiás vizsgálatok limfoszarkóma jelenlétét mutatták, amit később egy Röntgen-vizsgálat eredménye is alátámasztott. Sebészeti beavatkozást, majd poszt-operatív sugárkezelést javasoltunk. A sebész a feltáró laparotómia során a szigmabélben és a végbél felső szakaszában nagy anyagtömeget talált. Ez a has hátulsó és a medence oldalsó falára beszűrődött és ott kemény, el nem távolítható tömeget alkotott. A műtét után a beteg várható élettartama nem haladta meg gQ a két hónapot. Ebben az állapotában kezdtük meg a 2a és a 2b példák szerinti Hypoxis rooperi extrák - tummal való kezelését naponta háromszor 200 mg dózist alkalmazva. Négy hónap múlva a beteg életben volt, és újabb műtéten ment át, a hasfalról eltávolítottuk a vastagbélsipolyt és vastagbél csonkolást 55 végeztünk. A hasüregben más kóros elváltozást nem észleltünk. A vastagbélből kimetszett bélbetüremkedés, patológiás vizsgálat szerint, ödémás és megkeményedett volt, míg a szövettani vizsgálatok szerint .ebből a bélszakaszból vett mintában vérpangás és a nyálkahártya felületi fekélyesedése mutatkozott, de 60 limfómára vagy malignaciára utaló jelet nem ész-6
