186989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolin-származékok előállítására
10 186989 11-nikotinoil-ciánamidot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 55 %-os kitermeléssel kapjuk op. 140—142 °C. 22. példa 6-Metil-8ß-(3-p-toluolszulfonil-utreidometil)-ergolin előállítása (Rl=R1!=R3=H, R4=—CH3, X=0=, A=—SOj, B=4= CH3—CeH4 n= 1) A 2. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett p-toluolszulfonil-izocianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 73 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 234r—236 °0 23. példa 10-Metoxi-6-metil-8ß-(3-acetil-tioureidometil)-ergolin előállítása (R1 = R2=—H, R3=—OCH3, R4=B= = —OH3, X=—S—, A=CO, n=l) A 3. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8ß-aminometil-6-metil-ergolin helyett 8ß-aminometil-10-metoxi-6-metil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 75 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 212—214 °C. 24. példa 10-Metoxi-l,6-dimetil-8ß-(3-acetil-tioureidometil)-ergolin előállítása (R2=—H, Rs=—OCH3, R!=R4= = B=—CHS, X=—S—, A=CO, n=l) A 3. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8ß-aminometil-6-metil-ergolin helyett 8ß-aminometil-10-metoxi-l,6-dimetil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 73 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 170—172 °C. 25. példa 6-Metil-8a-(3-acetil-tioureidometil)-ergolin előállítása (R1=Rj=R3—H, R4=B=—CH3, X=—S—, A= = CO,n=l) Az 5. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett acetil-izotiocianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 71 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 204—205 °C. 26. példa 6-Metil-8a-(3-aeetil-ureidometil)-ergolin előállítása (Rx=R2=R3=—H, R4=B=—CH3, X=—O—, A= = CO, n= 1) Az 5. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy benzoil-izotiocianát helyett acetil-izocianátot alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 70 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 182—183 °C. 27. példa 6-Propil-8ß-(3-benzoil-ureidoetil)-ergolin előállítása (Rx=R2=R3=—H, R4=nC3H7, X=—O—, A=CO, B=—C6H5, n= 2) A 8. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8ß-aminometil-6-metil-ergolin helyett 8ß-aminoetil-6-propil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 71 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 194—196 °C. 28. példa 6-Allil-8ß-(3-benzoil-ureidoetü)-ergolinelőállítása (Rx= =r2=r3=—h, r4=—ch2—ch=ch2, X=—O—, A=CO, B=—C6H5, n=2) A 8. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8ß-aminometil-6-metil-ergolin helyett 8ß-aminoetil-6-allil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 64 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 173—175 °C. 29. példa 2,6-Dimetil-8ß-(3-acetil-ureidometil)-ergolin előállítása (R1=R3=—H, Rs=R4=B=— CH3, X=—O—, A=CO,n=l) A 9. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8ß-aminometil-6-metil-ergolin helyett 8ß-aminometil-2,6-dimetil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 69 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 275—277 °C. 30. példa 2-Br0m-6-metil-8ß-(3-acetil-ureidometil)-ergolin előállítása (R2=íR3=—H, R2=Br, R4=B=— CH3, X= = —O—, A=CO,n=l) A 9. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 8ß-aminometil-6-metil-ergolin helyett 8ß-aminometil-2-br0m-6-metil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 73 %-os kitermeléssel kapjuk, op. 210—212 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új ergolinszármazékok — a képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 3—5 szénatomos alkenil-csoport, X jelentése oxigénatom, kénatom vagy iminocsoport, A jelentése karbonil- vagy szulfonilcsoport, B jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilesoporttal helyettesített fenilcsoport, adott esetben halogénatommal helyettesített piridilcsoport, n jelentése 0, 1 vagy 2 —, valamint gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
