186965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6alfa-metil-prednizolon-származékok előállítására
8 186965 9 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű, új 6a-metil-prednizolon-származékok előállítására — ebben a képletben R, 3—6 szénatomos 1-oxo-alkil-csoportot, vagy benzoilcsoportot, Rá acetilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű 6<x-metil-prednizolon-17-acilátot, ahol R, jelentése a fentiekben megadott, ecetsavval vagy annak reakcióképes származékával a 21-helyzetben észterezünk, vagy b) a III képletű 6a-metil-prednizolon-21-acetátot, ahol R2 jelentése a fentiekben megadott, előbb egy trialkil-szilil-vegyülettel a 11 -helyzetben éterezzük, vagy egy erősen savas karakterű monokarbonsav származékával a 11-helyzetben észterezzük, ezt követően a közti terméket a 17-helyzetben valamilyen karbonsav-kloriddal vagy karbonsavanhidriddel 4-dimetilamino-piridin jelenlétében acilezzük, majd a 11-helyzetben levő védőcsoportot lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-llß-hidroxi-17-izobutiriloxi-6a-metil-l,4-pregnadién-3,20- -dion előállítására, azzal jellemezve, hogy 113,21- -dihidroxi-17-izobutiriloxi-6a-metil-l,4-pregnadién-3,20-diont előnyösen ecetsavanhidriddel acilezünk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetojx i-llß-hidroxi-6a-metil-17-trimetilacetoxi-l,4-pregnadién-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy llß,21- -dihidroxi-6a-metil-17-trimetilacetoxi-l,4-pregnadién-3,20-diont előnyösen ecetsavanhidriddel acilezünk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 21-acetoxi-11 ß-hidroxi-6x-metil-17 -propioniloxi-1,4-pregnadién-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy a 21- acetoxi-11 ß, 17-dihidroxi-6a-metil- 1,4-pregnadién-3,20-dion llß-hidroxil-csoportjät célszerűen trifluor- ecetsavanhidriddel végzett reakcióval megvédjük, majd a közti terméket 4-dimetilamino-piridin jelenlétében propionsavanhidriddel acilezzük és a kapott 2 l-acetoxi-6a-metil-17-propioniloxi-11 ß-trifluoracetoxi- l,4-pregnadién-3,20-dionról a llß-helyzetben levő védőcsoportot lehasítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-17- -butiriloxi-11 ß-hidroxi-6a-metil-l,4-pregnadi0n-3,20- -dion előállítására, azzal jellemezve, hogy 17-butiriloxi-- î 1 ß,21 -dihidroxi-6a-metil-l,4-pregnadién-3,20-diont előnyösen ecetsavanhidriddel acilezünk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-llß-hidroxi-17-izovaleriloxi-6a-metil-l,4-pregnadién-3,20- -dion előállítására, azzal jellemezve, hogy llß,21-dihdroxi-17-izovaleriloxi-6a-metil-l,4-pregnadién-3,20- -diont előnyösen ecetsavanhidriddel acilezünk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 21-acetoxi-llß-1 idroxi-17-valeriloxi-6«-metil-l,4-pregnadién-3,20- -dion előállítására, azzal jellemezve, hogy llß,21-dihidroxi-6a-metil-17-valeriloxi-l,4-pregnadién-3,20- -diont előnyösen ecetsavanhidriddel acilezünk. 8. Eljárás főleg bőrbetegségek és allergiás eredetű megbetegedések ellen hatásos, helyileg alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—7. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű 6a-metil-prednizolon-származékok — amelyek képletében R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — közül egyet vagy kettőt a szokásos segédanyagokkal összekeverve helyileg alkalmazható gyógyszerkészítménnyé alakítunk. Egy lap képletekkel Kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87,2595 — Kossuth. Nyomda, Budapest, Felelős vezető: Bede István vezérigazgató
