186963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolobenzazepin-származékok előállítására
32 186963 33 körben megadott, valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben R4, R5 és n jelentése a tárgyi körben megadott és X” jelentése kilépő csoport) valamely (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R6 és R7 jelentése a fent megadott); vagy d) R1 helyén valamely —(CH2)n—NReR7 általános képletű csoportot, R2 és R3 helyén további kötést és R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol n, R7, R4 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VII) általános képletű vegyületből a védőcsoportot lehasítjuk (mely képletben R4, R5 és n jelentése a fent megadott; Z jelentése védőcsoport, előnyösen alkoxikarbonil-, aralkoxikarbonil- vagy aralkilcsoport és R71 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkinilcsoport vagy Z és R71 együtt védőcsoportot, előnyösen N-ftálimido-csoportot jelentenek); vagy e) R1 helyén aminometil-csoportot, R2 és R3 helyén további kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (VIII) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R jelentése azido-metil-csoport, R4, R5 jelentése a tárgyi körben megadott) ; vagy f) R1 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot, R2 és R3 helyén további kötést, vagy R1 és R2 helyén oxocsoportot és R3 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (IX) általános képletű vegyületet dehidrogénezünk (mely képletben R11 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R21 és R31 együtt további kötést képeznek, vagy R11 és R21 együtt oxocsoportot képeznek és R31 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) ; vagy g) R1 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot R2 és R3 helyén további kötést, vagy R1 és R2 helyén oxocsoportot és R3 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (XI) általános képletű vegyületet (mely képletben R11, R21, R31, R4 és R5 jelentése az f, eljárásnál megadott) erős bázis jelenlétében szén-tetrakloriddal és tercier butanollal reagáltatunk; vagy h) valamely (X) általános képletű vegyületben (mely képletben R11, R21, R31 és R4 jelentése az f eljárásnál megadott) levő aminocsoportot halogénatomra cseréljük le; és kívánt esetben egy, a fenti a—h eljárások valamelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: R1 és R2 helyén együttesen oxocsoportot és R3 helyén kis szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4 és 5 R5 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (la) általános képletű vegyületet (ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott) kis szénatomszámú alkilcsoport bevitelére képes szerrel alkilezünk; és/vagy valamely, az előző eljárások bármelyike szerint elő-10 állított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e), f), g) vagy h) eljárás R1 helyén hidrogénatomot, metil- vagy amino-metil-csoportot, R2 és R3 helyén további kötést, 15 vagy R1 és R2 helyén oxocsoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a)—h) eljárás vagy a 2. 20 igénypont szerinti eljárás R4 helyén o-klór-fenil- vagy o-fluor-fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a)—h) eljárás és a 2—3. 25 igénypontok bármelyike szerinti eljárás R5 helyén klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő k indulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a),b),f), g) vagy h) eljárás 30 8-klór-6-(2-fluor-fenil)-2,4-dihidro-lH-s-triazolo [4,3-a] [1 ] benzazepin-l-on előállítására, azzal jellemezve hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti a), c), d), e) vagy h) eljé rás l-(amino-metil)-8-klór-6-(2-fluor-fenil)-4H-s-tria-35 zolo [4,3-a] [l]-benzazepin előállítására, azzal jellen e z v e , hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alk ilmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti a), f), g) vagy h) eljárás 8 klór-6-(2-fluor-fenil)-l-metil-4H-s-triazolo (4,3-a] [1] 40 b enzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen anxiolitikus hatású készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont 45 szerinti a), b), c), d), e),j), g) vagy h) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R ', R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójr.t mint hatóanyagot és adott esetben egy vagy 50 több az (I) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató gyógyászatilag hatásos anyagot mert gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formába hozunk. 5 lap képletekkel Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2595 — Kossuth. Nyomda, Budapest. Felelős \-ezető: Bede István vezérigazgató 17
