186962. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-2-(amino-karbonil)-indol-származékok előállítására
20 186962 21 IV- Táblázat folytatása 26. ch8 H H H H CH2CHOH— —ch2 H-Û-CAHBr 164—165 27. ch8 H H H H ch3-choh——ch2 H-nC5H10-HBr 206—207 28. ch8 H H H H ch2-chch— H-C,H4OC2H4-HC1 195—196 —ch 2 29. CH„ H H H H ch2-choh— H-c2h4sc2h4 HBr 217—218 —ch 2 30. ch8 5-Br H H H c2h4 H ch3 ch3 HC1 238—242 31. ch8 5-Br H H H n-C3H6 H c2h5 c2h5 H01 177—179 32. ch8 4,5-di-Br H H n-08H6 H c2h5 c2h5 HC1 222—226 33. ch8 4,5-di-Br H H c2h4 H ch8 ch8 HC1 34. c2h5 H H H H n-C8H6 H c2h6 c2h5 HC1 154—256 35. n-C,H15 H H H H ch2-choh-ch2 H c2h5 c2h5 Bázis Olaj 36. n-C8H7 H H H H ch2-choh-ch2 H c2h3 c2h5 HC1 120—123 37. C(CH8)8 H H H H ch2-chok-ch2 H c2h6 c2h5 38. CH2-CH(CH8 )2h H H H ch2-choh-ch2 H c2h5 c2hs 39. ch8 H H 4-0CHa H ch2-choh-ch2 H c2h5 c2h5 HC1 204—205 40. ch8 H H 3-Br H ch2-choh-ch2 H 02h6 c2h5 H01 135—137 41. ch8 7-CHs H H H ch2-choii-ch2 H c2h5 c2h5 HC1 125—127 42. ch3 H H 2-CH3 3-C1CH2-CHOII-CH2 H ca c2h5 HC1 219—221 43. CH, 5,6-di-OCH3 H H ch2-choh-ch2 H 02h5 c2h5 Bázis Olaj* 44. ch8 4-C1 H H H ch2-choii-ch2 H c2h5 c2h5 HC1 141—143 45. ch8 5-C1 H H H ch2-choii-oh2 H c2h5 ca Óit. 113—115 46. ch8 6-C1 H H H ch2-choh-ch2 H c2h6 02h5 Ci*. 125—126 47. H H H H H ch2-choh-ch2 H c2h5 c2h5 HCl 166—168 48. ciklohexil H H H H ch2-choii-ch2 H c2h6 c2h5 49. ciklohexil-metil H H H H ch2-choii-ch2 H c2h5 c2h6 50. CHj-CH-CH, H H H H ch2-choii-ch2 H c2hb c2hs 51. ciklopropil-metil H H H H ch2-choh-ch2 H c2h6 c2h5 *=IR-spektrum : 3390 cm-1, 1652 cm-1, 1540 cm-1. 52. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Mennyiség, mg/tabletta 2-[N,N-dietil-amino)-2-hidroxi-propil-amino-karbonil]-3-metoxi-l-fenil-indol-hidroklorid 25 Kukoricakeményítő 60 Tejcukor 130 Zselatin (10%-os oldat) 6 A hatóanyagot, a kukoricakeményítőt és a tejcukrot 10%-os zselatin-oldattal eldolgozzuk. A képződő pasztát megőröljük és a kapott granulátumot megfelelő tálcán 45°C-on szárítjuk. A szárított granulátumot megőröljük és keverőberendezésben az alábbi segédanyagokkal összekeverjük. Talkum 5 mg Magnézium-sztearát 5 mg Kukoricakeményítő 9 mg A kapott keverékből 240 mg súlyú tablettákat préselünk. 53. példa Alábbi összetételű kúpokat készítünk: Komponens Mennyiség, mgjkúp 2- [3- (N,N-dietil-amino)-2-hidroxi-propil-amino-karbonil)-3-metoxi-l-fenil-indol-hidroklorid 25 Kakaóvaj 1975 A hatóanyagot a finomeloszlású kúp-alapmasszával alaposan összekeverjük, majd a keveréket megömleszljük. A keveréssel homogenizált ömledékből 2 g súlyú kúpokat öntünk. 54. példa Alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk. Komponens Mennyiség, mgjml oldat 2- [3-(N,N-dietil-amino)-2-hidroxi-propil-amino-karbonil]-3-metoxi-l-íenil-indol-hidroklorid 25 Dimetil-acetamid 100 Propilén-glikol 500 Benzilalkohol 15 Etanol 100 Injekciós célokra alkalmas víz ad 1 ml A hatóanyagot a dimetil-acetamidban oldjuk, majd a benzilalkohollal, a propilén-glikollal, az etanollal és vízzel elegyítjük, szűrőgyertyán átszűrjük, megfelelő 11
