186952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin-on-származékok előállítására
24 186952 25 Alk jelentése rövidszénláncú alkándiilcsoport, A jelentése —CH2—CH2— képletű kétértékű csoport, vagy —C(R4)=C(R5)— vagy —C(RG) =N— általános képletű kétértékű csoport, az utóbbi képletben a szénatom kapcsolódik a kénatomhoz, és a képletrészekben R4, Rs és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és R4 és R5 egy fenilgyűrű vagy egy 5-6 tagú, egy kettőskötést tartalmazó karbociklusos gyűrű részét képezheti, Q jelentése egy —C(O)—Ar általános képletű csoport — a képletben Ar jelentése egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, vagy Q egy (b) általános képletű csoport — a képletben R8 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelentés R9, R10 és R11 hidrogénatomot jelent — valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik és sztereokémiái izomerjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű reakcióképest észter — a képletben R1, A és Alk jelentése a tárgyi kör szerinti és W egy kilépő csoportot jelent — egy megfelelően helyettesített (III) általános képletű piperidin-származékkal — a képletben Rz, R3 és Q jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk a reakció szempontjából közömbös oldószerben, majd kívánt esetben egy kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmas, nem toxikus savaddíciós sójává alakítjuk a megfelelő savval való kezeléssel, vagy fordítva, a savaddíciós sót lúgos kezeléssel szabad bázissá alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. 07. 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 6-{2-[4-(lH-indol-3-il)-l-piperidinil]:til}-3,7-dimetil-5H-tiazolo [3,2-a ]pirimidin-5-on, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(2-klór-etil)-3,7- -dimetil-5H-tiazolo [3,2-a ]pirimidin-5-ont 3- (4-piperidinil)-lH-indollal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben valamely gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 07. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási n ódja 6-{2-[4-(4-fluor-benzoil)-l-piperidinil]-etil}-2,3- -<lihidro-7-metil-5H-tiazolo[3,2-a]pirimidin-5-on, vaían int gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(2-klór- 5 -< til)-2,3-dihidro-7-metil-5H-tiazolo [3,2-a Jpirimidin-5-ont (4-fluor-fenil)-(4-piperidinil)-metanonnal reagálti tunk és a kapott terméket kívánt esetben valamely gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítjuk. 10 (Elsőbbsége: 1981. 07. 15.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási n ódja 6-{2-[4-(4-fluor-benzoil)-l-piperidinil]-etil}-3,7- -dimetil-5H-tiazolo [3,2-a ]-5-on, valamint gyógyászati leg elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal 15 j îllemez ve, hogy 6-(2-klór-etil)-3,7-dimetil-5H-1 iazolo [3,2-a]pirimidin-5-ont (4-fluor-fenil)-(4-piperid inil)-metanonnal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben valamely gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 20 (Elsőbbsége: 1981. 07. 15.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, a:zal jellemezve, hogy valamely, az 1. igény - p ont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében a szubsztituensek je-25 k ntése az 1. igénypont szerinti, vagy annak valamely gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját, illetve valamely sztereoizomerjét a gyógyszerkészítésben szokásosan használt egy vagy több hordozó és/vagy segédanyaggal elkeverve gyógyászati készítménnyé alakít-30 juk. (Elsőbbsége: 1982. 04. 21.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzil jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű ve-35 gyületet, mely képletben a szubsztituensek jelentése a 2. igénypontban megadott, vagy annak valamely gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját, ill. valamely sztereoizomerjét a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott egy vagy több hordozó és/vagy segéd-40 anyaggal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 07. 15.) 7 lap képletfkkel Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jngj Könyvkiadó igazgatója 87.2814 — Kossuth Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bede István vezérigazgató 13
