186951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített tiazolo [3,2-a] pirimidinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

32

186951

csoportot, formil-oxi- vagy 2—4 szénatomot alkanoil-oxi-csoportot, nitrocsoportot vágj (XXII) általános képletű olyan csoportot jelent, amelyben R„ és Ri„ egymástól füg getlenül hidrogénhidatomot, 1—4 szénatomom alkilcsoportot, formilcsoportot vagy 2—í szénatomos alkanoilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesi tett kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége

1981. 07. 15.)

3. Az 1. igénjrpont szerinti a)-d) eljárás olyan (I; általános képletű vegyiiletek és azok gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására, amelyeknek a kép létében

A vegyértékkötést jelent, ezáltal az «- és ß-helyzetű szénatom között kettős kötés van, vagy —CHj-csoportot jelent és így az a- és ß-helyzetű szénatommal ciklopropán-gyűrűt alkot . Rj és R2 jelentése egjrmástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom,

1—4 szénatomos alkilcsoport, helyettesítetlen vagy egy halogénatommal, 1—-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport,

(XIX) általános képletű csoport, amelyben R. hidrogénatomot és R" hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent;

Rt jelentése

hidroxilcsoport,

1—4 szénatomos alkoxi-csoport;

R4 jelentése

helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridilcsoport,

(XX) általános képletű csoport, amelyben R6 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

(XXI) általános képletű csoport, amelyben R„ hidrogénatomot, R, és R8 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, formil-oxi- vagy 2—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoportot, nitrocsoportot vagy (XXII) általános képletű olyan csoportot jelent, amelyben R6 és R10 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, formilcsoportot vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoportot képvisel,

azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége:

1982. 01. 20.)

4. Az 1. igénjrpont szerinti a)-d) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható sóinak az előállítására, amelyeknek a képletében

A vegyértékkötést jelent, ezáltal az a- és ß-helyzetű szénatom között kettős kötés van, vagy —CH2-csoportot jelent és így az a- és ß-helyzetű szénatommal ciklopropángyűrűt alkot; Rí és R2 jelentése egjrmástól függetlenül

ciano- vagy trifluor-metil-csoport,

tienil-, piridil-, bifenil- vagy naftil csoport,

helyettesítetlen vagy egy trifluor-metil-, nitro- vagy amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport,

1—4 szénatomos alkilén-dioxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, ahol az oxigénatomok a fenilgyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódnak;

R3 jelentése

hidrogén- vagy halogénatom,

1—4 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport,

1—4 szénatomos alkoxi-csoport;

R4 jelentése

helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridilcsoport,

(XX) általános képletű csoport, amelyben R6 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, (XXl) általános képletű csoport, amelyben Re hidrogénatomot, R, és Rs egjrmástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, formil-oxi- vagy 2—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoportot, nitrocsoportot vagy

(XXII) általános képletű olyan csoportot jelent, amelyben R9 és R10 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, formilcsoportot vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoportot képvisel,

1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tiazolilcsoport,

azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. 04. 29.)

5. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket vagy azok sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására — a képletben A, R1; R2, R3 és R4 az 1. igénjrpontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy az 1. igénjrpont szerinti a)-d) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatilag elfogadható sóit alkalmas, gyógyászatilag elfogadható hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbsége: 1982. 07. 14.)

6. Eljárás hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületeket vagy azok sóit tartalmazó gyógjrászati készítmények előállítására — a képletben A, R1( R2, R3 és R4 a 2. igénjrpontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy a 2. igénjrpont szerinti a)-d) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatilag elfogadható sóit alkalmas, gyógyászatilag elfogadható hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbsége: 1981. 07. 15.)

7. Eljárás hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegjrületeket vagy azok sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására — a képletben A, Rx, R2, R3 és R4 a 3. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy a 3. igénjrpont szerinti a)-d) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatilag elfogadható sóit alkalmas, gyógyászatilag elfogadható hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. (Elsőbbsége: 1982. 01. 20.)

33

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

18