186944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-5,6,7,7alfa-tetrahidro-4h-tieno [3,2-c] piridin-származékok előállítására
4 186944 5 A bázis NMR-spektruma (CDC13): 7.1— '7,6 (m, 4H), 6,2 (s, 1H), 4.2— 4,7 (m, 1H), 8,9 (s, 2H) és 1,5—4,2 (m, 6H). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-oxo-5,6,7,7a-tetrahidro-4H-tieno [3,2-c] piridinek és hidrokoloridjaik — a képletben R jelentése halogénatommal helyettesített fenilcsoport, R’ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilesoport és n értéke 1, 2, 3 vagy 4 — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben R, R’ és n jelentése az (I) általános képletnél megadott — formaldehiddel reagáltatunk, majd egy így kapott (VI) általános képletű vegyületet — a képletben R, R’ és n jelentése az (I) általános képletnél megadott — száraz hidrogén-kloriddal kezelünk, és kívánt esetben a kapott hidrokloridot szabad bázissá alakítjuk bázisos kezelés útján. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület — a képletben R, R’ és n jelentése az 1. igénypontban megadott — és a formaldehid reagál-5 tatását vizes közegben, szobahőmérsékleten, keverés közben végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a száraz hidrogén-kloriddal való reagáltatást megelőzően a (VI) általá-10 nos képletű vegyületet — a képletben R, R’ és n jelentése az 1. igénypontban megadott — egy közömbös szerves oldószerben, célszerűen egy aromás szénhidrogénben, különösen célszerűen benzolban vagy toluolban, vagy pedig célszerűen egy halogénezett szénhid-15 rogénben, különösen célszerűen metilénkloridban feloldjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletű vegyület — a képletben R, R’ és n jelentése az 20 1. igénypontban megadott — kezelését a száraz hidrogén-kloriddal vízmentes közegben —20 °C és +50 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogén-kloridot 25 a reakcióé légyhez egy aprotikus poláris oldószerrel, célszerűen dimetil-formamiddal, dimetil-szulfoxiddal, N-metil-pirrolidonnal vagy N,N-dimetil-acetamiddal alkotott oldata formájában adjuk hozzá. Egy lap képletekkel Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2586 — Kossuth Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bede István vezérigazgató 3
